Obat anti-leukotrien generasi baru: daftar yang terbaik

2024 Pengarang: Curtis Blomfield | [email protected]. Terakhir diubah: 2024-01-02 05:51

Obat antileukotrien adalah obat golongan baru yang mengurangi peradangan yang memiliki etiologi infeksi atau alergi.

Untuk memahami prinsip kerja obat tersebut, perlu dipahami apa itu leukotrien.

Leukotrien

Adalah mediator proses inflamasi. Menurut struktur kimianya, mereka adalah asam lemak, yang dibentuk oleh asam arakidonat.

Leukotrien terlibat dalam perkembangan asma bronkial. Selain histamin, mereka adalah mediator reaksi alergi tipe langsung. Histamin dapat menyebabkan bronkospasme yang cepat tetapi jangka pendek, sedangkan leukotrien menyebabkan spasme yang tertunda dan lebih lama.

Bagaimana klasifikasi obat antileukotrien?

Leukotrien berikut saat ini diklasifikasikan: A₄, B₄, C₄, D 4_{, E}4_.

Sintesis leukotrien berasal dari asam arakidonat. Ini diubah menjadi leukotrien oleh 5-lipoxygenase. A₄. Setelah itu, reaksi kaskade terjadi, menghasilkan pembentukan leukotrien berikut B₄-C₄-D₄ -E 4_{. Produk akhir dari reaksi tersebut adalah LTE}4_.

Telah ditetapkan bahwa LTE₄, D₄, E_{4 dapat menyebabkan bronkokonstriktor efek, meningkatkan sekresi lendir, dapat berkontribusi pada pengembangan edema, menghambat pembersihan mukosiliar.}

B₄, D₄, E_{4 memiliki aktivitas kemotaktik, yaitu dapat menarik neutrofil dan eosinofil di area proses inflamasi.}

Para ilmuwan telah membuktikan bahwa leukotrien diproduksi oleh makrofag, sel mast, eosinofil, neutrofil, limfosit-T, yang terlibat langsung dalam respons inflamasi. Obat anti-leukotrien sering digunakan pada asma bronkial.

Setelah sel-sel bersentuhan dengan alergen dan saluran udara menjadi dingin atau setelah berolahraga, sintesis LT diaktifkan. Artinya, sintesis dimulai ketika osmolaritas isi bronkus meningkat.

Empat kelompok obat

Saat ini, hanya empat kelompok obat antileukotrien yang diketahui:

1. "Zileuton", yang merupakan penghambat langsung 5-lipoxygenase.
2. Preparat yang bersifat FLAP inhibitor, mencegah proses pengikatan protein ini menjadi asam arakidonat.
3. Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, yang merupakan antagonis reseptor sulfidopeptidaleukotrien.
4. Antagonis reseptor leukotrien B_4.

Obat antileukotrien dari kelompok pertama dan agen dari kelompok ketiga adalah yang paling banyak dipelajari. Mari kita lihat lebih dekat perwakilan dari grup-grup ini.

Zileuton

Zileuton adalah inhibitor reversibel 5-lipoxygenase. Ia mampu menghambat pembentukan sulfidopeptide LT dan LT B_{4. Obat ini dapat memiliki efek bronkodilatasi yang berlangsung hingga lima jam. Juga dapat mencegah terjadinya spasme bronkus, yang merupakan akibat dari paparan udara dingin atau "Aspirin".}

Beberapa penelitian membuktikan bahwa Zileuton, yang diresepkan untuk pasien yang menderita asma bronkial selama satu hingga enam bulan, dapat mengurangi kebutuhan pasien akan 2-agonis dan glukokortikoid inhalasi. Dosis tunggal Zileuton mencegah bersin dan hidung tersumbat pada pasien yang menderita rinitis alergi setelah injeksi alergen hidung.

Terapi enam minggu dengan penggunaan "Zileuton" pada pasien asma atopik menunjukkan hasil yang signifikan. Dokter mencatat penurunan kualitatif dalam tingkat eosinofil dan neutrofil. Faktor nekrosis tumor juga menurun pada cairan lavage tipe bronkoalveolar setelah tes alergen. Yang unik dari obat antileukotrien,mekanisme aksi didasarkan pada ini.

"Zileuton" dicirikan oleh periode yang cukup singkat di mana waktu paruhnya terjadi. Ini menunjukkan bahwa obat harus diminum cukup sering, hingga empat kali sehari. Selain itu, "Zileuton" mampu menurunkan pembersihan teofilin. Ini harus diperhitungkan jika teofilin dan Zileuton seharusnya diambil secara paralel. Artinya, dosis yang pertama harus dikurangi. Jika "Zileuton" diresepkan untuk waktu yang lama, maka tingkat enzim hati harus dipantau.

Tapi ada obat antileukotrien generasi baru, daftarnya disajikan di bawah ini.

Berarti antagonis leukotrien sulfidopeptida adalah pesaing yang sangat selektif dan penghambat reseptor LT D_{4 yang reversibel. Obat-obatan ini termasuk Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast.}

Akolat (Zafirlukast)

"Zafirlukast", alias "Acolat", adalah obat yang paling banyak dipelajari dari kelompok zat antileukotrien ini. Ini juga memiliki aktivitas bronkodilator. Efeknya bertahan cukup lama, hingga lima jam. "Zafirlukast" mampu mencegah perkembangan reaksi asma jika terhirup dengan alergen. Efektivitasnya juga telah terbukti dalam pencegahan bronkospasme, yang dipicu oleh udara dingin, aspirin, aktivitas fisik, dan polutan. Obat ini dan Montelukast bisameningkatkan aktivitas bronkodilator dari 2-agonis.

"Acolat" ("Zafirlukast") memiliki daya serap yang baik, puncak konsentrasinya dalam darah dicapai tiga jam setelah pemberiannya. Waktu paruhnya sedikit lebih lama dari Zileuton, dan 10 jam. Selain itu, tidak mempengaruhi pembersihan teofilin. Obat ini harus diminum satu jam sebelum makan atau dua jam setelahnya, karena makanan secara signifikan mengurangi kapasitas penyerapannya. Agen ditoleransi dengan baik oleh pasien.

Kesimpulan

Obat anti-alergi bisa digunakan untuk anak-anak, tetapi tidak sebelum mereka mencapai usia dua tahun. Dengan bantuan obat-obatan ini, anak-anak diobati dengan bronkitis berulang, rinitis alergi, asma bronkial ringan.