Dalam praktik psikiatri, kelompok obat farmakologis yang cukup besar digunakan. Psikiatri menggunakan obat penenang lebih dari bidang medis lainnya. Tapi mereka tidak hanya digunakan untuk mengobati penyakit psikopat.
Jadi apa itu obat penenang, bagaimana cara kerja obat ansiolitik, dan di mana mereka digunakan?
Jenis obat ini, bersama dengan neuroleptik, termasuk dalam golongan obat psikotropika dengan jenis pengaruh yang menindas.
Latar belakang sejarah
Pengembangan obat pertama dari kelompok ini dimulai pada 1950-an. Pada saat yang sama, psikofarmakologi ilmiah lahir. Mekanisme kerja obat penenang kemudian baru mulai dipelajari. Sejarah aplikasi dimulai dengan pengenalan Meprotan (Meprobamate) ke dalam praktik medis pada tahun 1958 dan Elenium (Chlordiazepoxide) pada tahun 1959. Pada tahun 1960, "Diazepam" dirilis di pasar farmakologis, juga"Sibazon" atau "Relium".
Saat ini, kelompok obat penenang mencakup lebih dari 100 obat. Hari ini mereka sedang ditingkatkan secara aktif.
Tranquilizers (anxiolytics) digunakan untuk mengurangi tingkat agresi, kecemasan, kecemasan, tekanan emosional. Mereka cukup sering diresepkan untuk pengobatan neurosis, sebagai premedikasi sebelum operasi bedah. Benzodiazepin adalah kelompok obat penenang paling luas yang efektif digunakan untuk meredakan kram otot dan dalam pengobatan epilepsi.
Mekanisme kerja obat penenang masih belum cukup jelas. Tetapi ini tidak mencegah penggunaannya secara luas. Selain itu, mereka diklasifikasikan dengan cukup baik.
Penenang: klasifikasi
Mekanisme aksi adalah kondisi pertama yang dengannya obat penenang dibagi menjadi tiga kelompok:
1. Benzodiazepin (agonis reseptor benzodiazepin). Obat penenang ini pada gilirannya diklasifikasikan menurut mekanisme kerjanya dan durasi kerjanya:
a.
- jangka pendek (kurang dari 6 jam);
- durasi rata-rata (6 hingga 24 jam);
- Paparan lama (24 hingga 48 jam).
b.
Fitur biotransformasi (dengan dan tanpa pembentukan FAM).
v.
Sesuai dengan tingkat keparahan efek sedatif-hipnotis (maksimum atau minimum).
g.
Laju penyerapan di saluran pencernaan (penyerapan cepat, lambat, menengah).
2. Agonis reseptor serotonin.
3. Zat dari berbagai jenis tindakan.
Deskripsi mekanisme kerja obat penenang dalam literatur medis biasanya bermuara pada fakta bahwa ini adalah agen psikofarmakologis yang dirancang untuk mengurangi ketegangan emosional, ketakutan, dan kecemasan. Namun, itu tidak semua. Obat penenang dirancang tidak hanya untuk menenangkan. Mekanisme kerja obat penenang dikaitkan dengan kemampuannya untuk melemahkan proses eksitasi kuat dari hipotalamus, talamus, sistem limbik. Mereka meningkatkan proses sinapsis penghambatan internal. Mereka sering digunakan untuk mengobati penyakit yang tidak berhubungan dengan psikiatri.
Misalnya, efek relaksan otot penting tidak hanya dalam pengobatan penyakit saraf, tetapi juga dalam anestesiologi. Beberapa zat dapat menyebabkan relaksasi otot polos, sehingga cocok untuk pengobatan berbagai penyakit yang disertai kejang, seperti manifestasi ulseratif pada saluran pencernaan.
Benzodiazepin
Ini adalah kelompok ansiolitik klasik yang paling umum dan luas. Obat penenang ini memiliki efek hipnotis, sedatif, ansiolitik, relaksan otot, amnestik, dan antikonvulsan. Untuk obat penenang benzodiazepin, mekanisme kerjanya dikaitkan dengan efeknya pada sistem limbik dan, sampai batas tertentu, pada bagian batang otak dari apotek retikuler dan hipotalamus, peningkatan penghambatan GABAergik pada sistem saraf pusat adalah karakteristik. Obat ini memiliki efek stimulasi pada reseptor benzodiazepinsaluran klorida dari kompleks GABA-ergic, yang mengarah pada perubahan konformasi reseptor dan peningkatan jumlah saluran klorida. Omong-omong, barbiturat, tidak seperti benzodiazepin, meningkatkan durasi pembukaan.
Arus ion klorida di dalam sel meningkat, afinitas (afinitas) GABA terhadap reseptor meningkat. Karena kelebihan muatan negatif (klorin) muncul di permukaan bagian dalam membran sel, penghambatan sensitivitas neuron dan hiperpolarisasinya dimulai.
Jika ini terjadi pada tingkat bagian menaik dari formasi retikuler batang otak, efek sedatif berkembang, dan jika itu terjadi pada tingkat sistem limbik - ansiolitik (menenangkan). Mengurangi stres emosional, menghilangkan kecemasan, ketakutan, efek hipnosis dibuat (mengacu pada obat penenang malam hari). Efek relaksan otot (muscle-relaxing) berkembang karena efek benzodiazepin pada refleks tulang belakang polisinaps dan penghambatan regulasinya.
Kontra benzodiazepin
Bahkan jika diterapkan pada malam hari, pada siang hari mungkin ada efek sisa dari tindakan mereka, yang biasanya dimanifestasikan oleh lesu, apatis, kelelahan, kantuk, peningkatan waktu reaksi, penurunan kewaspadaan, disorientasi, gangguan koordinasi.
Resistensi (toleransi) berkembang terhadap obat-obatan ini, sehingga peningkatan dosis akan diperlukan seiring waktu.
Berdasarkan paragraf sebelumnya, mereka ditandai dengan sindrom penarikan yang memanifestasikan dirinyainsomnia berulang. Setelah lama dirawat, lekas marah, gangguan perhatian, pusing, tremor, berkeringat, disforia bergabung dengan insomnia.
Overdosis Benzodiazepin
Dengan overdosis, halusinasi, atonia otot (relaksasi), gangguan artikulasi, dan setelah tidur, koma, depresi fungsi kardiovaskular dan pernapasan, kolaps terjadi. Dalam kasus overdosis, Flumazenil digunakan, yang merupakan antagonis benzodiazepin. Ini memblokir reseptor benzodiazepin dan mengurangi atau menghilangkan efek sepenuhnya.
Agonist reseptor serotonin
"Buspirone" termasuk dalam kelompok agonis reseptor serotonin. Mekanisme kerja obat penenang "Buspirone" dikaitkan dengan penurunan sintesis dan pelepasan serotonin, serta penurunan aktivitas neuron serotonergik. Obat ini memblokir reseptor D2 dopamin pasca dan prasinaptik, mempercepat eksitasi neuron dopamin.
Efek penggunaan "Buspirone" berkembang secara bertahap. Ini tidak memiliki efek hipnotis, relaksasi otot, obat penenang, antikonvulsan. Hampir tidak mampu menyebabkan kecanduan narkoba.
Substansi dari berbagai jenis tindakan
Mekanisme kerja obat penenang "Benactizine" adalah karena fakta bahwa itu adalah M, N-antikolinergik. Ini memiliki efek sedatif, yang diduga disebabkan oleh blokade reseptor M-kolinergik di bagian retikuler otak.otak.
Ini memiliki anestesi lokal moderat, efek antispasmodik. Menghambat efek saraf vagus rangsang (mengurangi sekresi kelenjar, mengurangi nada otot polos), refleks batuk. Karena pengaruhnya terhadap efek saraf vagus rangsang, "Benactizin" sering digunakan untuk mengobati penyakit yang terjadi dengan kejang otot polos, seperti patologi ulseratif, kolesistitis, radang usus besar, dll.
obat penenang obat tidur
Tranquilizers-hypnotics: mekanisme kerja utama pada tubuh dikaitkan dengan efek hipnotis. Mereka sering digunakan untuk memperbaiki gangguan tidur. Seringkali obat penenang dari kelompok lain digunakan sebagai obat tidur ("Relanium", "Phenazpem"); antidepresan ("Remeron", "Amitriptyline"); neuroleptik ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Beberapa kelompok antidepresan diresepkan pada malam hari ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), karena efek kantuk dari mereka berkembang cukup kuat.
Hipnotik dibagi menjadi:
- benzodiazepin;
- barbiturat;
- melatonin, ethanolamines;
- hipnotik non-benzodiazepin.
Imidazopyridines
Sekarang ada generasi baru obat penenang, yang dibagi lagi menjadi kelompok baru imidazopiridin (nonbenzodiazepin). Ini termasuk Zolpidem("Sanval"). Ini dibedakan dengan toksisitas paling sedikit, kurangnya kecanduan, tidak mengganggu fungsi pernapasan saat tidur dan tidak mempengaruhi terjaga di siang hari. "Zolpidem" mempersingkat waktu untuk tertidur dan menormalkan fase tidur. Ini memiliki efek optimal dalam hal durasi. Merupakan standar untuk pengobatan insomnia.
Mekanisme kerja obat penenang: farmakologi
"Medazepam". Ini menyebabkan semua efek karakteristik benzodiazepin, namun, efek sedatif-hipnotik dan myorealixant kurang diungkapkan. Medazepam dianggap sebagai obat penenang siang hari.
"Xanax" ("Alprazolam"). Hampir tidak ada efek sedatif. Secara singkat meredakan perasaan takut, cemas, gelisah, depresi. Diserap dengan cepat. Konsentrasi puncak zat dalam darah terjadi 1-2 jam setelah konsumsi. Mampu menumpuk di dalam tubuh pada penderita gangguan fungsi ginjal dan hati.
"Phenazepam". Obat penenang terkenal yang disintesis di USSR. Tampaknya memiliki semua karakteristik efek benzodiazepin. Ini diresepkan sebagai pil tidur, serta untuk menghilangkan penarikan alkohol (sindrom penarikan).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Ini memiliki efek antikonvulsan dan relaksasi otot yang nyata. Ini sering digunakan untuk meredakan kejang, kejang epilepsi. Kurang umum digunakan sebagaiobat tidur.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Hal ini mirip dalam tindakan untuk Diazepam, tetapi jauh kurang aktif. Efek antikonvulsan dan relaksan otot lemah.
"Chlordiazepoxide" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Itu milik benzodiazepin klasik pertama. Ini memiliki semua efek positif dan negatif yang merupakan karakteristik dari benzodiazepin.
