Obat antikolinergik adalah zat obat yang menghalangi aksi mediator alami - asetilkolin - pada reseptor kolinergik. Dalam literatur asing, kelompok zat obat ini disebut "deliriants" karena kemampuannya menyebabkan delirium.
Beberapa fakta sejarah
Sebelumnya, pada pertengahan abad ke-20, obat antikolinergik digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronik dan asma bronkial, tetapi obat tersebut digantikan oleh obat yang lebih modern dengan kemungkinan efek samping yang lebih sedikit. Dengan perkembangan farmakologi, para ilmuwan telah mampu mengembangkan antikolinergik yang tidak memiliki daftar besar efek samping yang sama. Bentuk sediaan telah diperbaiki, dan obat antikolinergik kembali digunakan dalam praktik terapi penyakit paru. Mekanisme kerja kelompok zat obat ini agak rumit, tetapi dimungkinkan untuk menggambarkan tautan utamanya.
Bagaimana cara kerja antikolinergik?
Tindakan utama obat antikolinergik adalah memblokirreseptor kolinergik dan ketidakmungkinan mempengaruhi mereka dengan mediator - asetilkolin. Misalnya, reseptor yang terletak di otot polos diblokir di bronkus.
Klasifikasi obat
Bergantung pada reseptor mana yang dipengaruhi oleh obat antikolinergik, daftar ini dibagi menjadi beberapa kelompok besar:
- M-antikolinergik (atropin, skopolamin, ipratropium bromida).
- N-antikolinergik (pentamine, tubokurarin).
Tergantung pada selektivitas tindakan:
- Tengah, atau non-selektif (atropin, pirenzepin, platifillin).
- Periferal atau selektif (ipratropium bromida).
M-antikolinergik
Perwakilan utama dari kelompok obat ini adalah atropin. Atropin adalah alkaloid yang ditemukan di beberapa tanaman seperti belladonna, henbane, dan datura. Properti atropin yang paling menonjol adalah antispasmodik. Dengan latar belakang aksinya, tonus otot-otot saluran pencernaan, kandung kemih, dan bronkus menurun.
Atropin diberikan secara oral, subkutan dan intravena. Durasi kerjanya sekitar 6 jam, dan saat menggunakan atropin dalam bentuk tetes, durasinya meningkat menjadi tujuh hari.
Efek farmakologis atropin:
- Pembesaran pupil mata karena efek stimulasi pada otot melingkar iris - otot-otot iris rileks, masing-masing, pupil mengembang. Efek maksimum terjadi 30-40 menit setelahnyaberangsur-angsur.
- Kelumpuhan akomodasi - lensa meregang dan mendatar, obat antikolinergik menyesuaikan mata untuk penglihatan jauh.
- Detak jantung meningkat
- Relaksasi otot polos pada bronkus, saluran cerna, kandung kemih.
- Penurunan sekresi kelenjar internal seperti kelenjar bronkial, pencernaan dan keringat.
Penggunaan atropin
- Dalam oftalmologi: pemeriksaan fundus, penentuan refraksi mata.
- Dalam kardiologi, atropin digunakan untuk bradikardia.
- Dalam pulmonologi, obat antikolinergik digunakan untuk asma bronkial.
- Gastroenterologi: dengan tukak lambung dan duodenum, gastritis hyperacid (dengan mengurangi sekresi asam klorida oleh kelenjar pencernaan). Obat ini efektif untuk kolik usus.
- Dalam ahli anestesi, atropin digunakan sebagai premedikasi sebelum berbagai intervensi bedah.
Efek samping atropin
Ditandai dengan mulut dan laring kering, fotofobia, gangguan penglihatan dekat, sembelit, kesulitan buang air kecil.
Atropin secara kategoris dikontraindikasikan untuk digunakan pada glaukoma karena efek peningkatan tekanan intraokular. Obat antikolinergik dikontraindikasikan untuk inkontinensia urin, karena mengendurkan otot-otot kandung kemih. Kolinolitik perlu akuratpemilihan dosis. Ketika dosis terlampaui, terjadi keracunan tubuh, yang ditandai dengan gairah motorik dan emosional, pupil melebar, suara serak, kesulitan menelan, dan mungkin peningkatan suhu. Dengan keracunan yang lebih parah, pasien mulai kehilangan orientasi mereka di luar angkasa, berhenti mengenali orang-orang di sekitar mereka, halusinasi dan delusi muncul. Mungkin perkembangan kejang yang berubah menjadi koma, dan karena kelumpuhan pusat pernapasan, kematian dengan cepat terjadi. Anak-anak paling sensitif terhadap overdosis - dosis mematikan mereka adalah 6-10 mg.
Skopolamine memiliki struktur yang mirip dengan atropin, tetapi tidak seperti itu, ia memiliki efek depresi yang dominan pada sistem saraf pusat, bertindak sebagai obat penenang. Sifat inilah yang digunakan dalam pengobatan praktis - skopolamin digunakan untuk berbagai gangguan pada alat vestibular - pusing, gangguan gaya berjalan dan keseimbangan, untuk mencegah perkembangan mabuk laut dan udara.
Obat antikolinergik termasuk dalam Aeron, yang sering digunakan sebelum perjalanan mendatang di pesawat dan kapal. Tindakan tablet berlangsung sekitar 6 jam. Ada bentuk non-tablet - sistem terapi transdermal - tambalan yang direkatkan di belakang telinga dan melepaskan obat selama 72 jam. Obat antikolinergik ini - antidepresan, terutama dalam kasus lanjut, membantu dengan cepat mengangkat suasana hati pasien yang mengalami depresi kronis.
Ipratropium bromide ("Atrovent") adalah bronkodilator. Ketika dihirup, praktis tidak diserap ke dalam darah dan tidak memiliki efek sistemik. Karena blokade reseptor kolinergik pada otot polos bronkus, itu memperluasnya. Antikolinergik ini tersedia sebagai larutan inhaler atau aerosol dosis terukur dan efektif untuk asma dan PPOK. Efek samping termasuk mual dan mulut kering.
Tiotropium bromida adalah obat antikolinergik yang memiliki sifat mirip dengan ipratropium bromida. Tersedia sebagai bedak untuk inhalasi. Ciri khas obat ini adalah bekerja pada reseptor kolinergik untuk waktu yang lebih lama, oleh karena itu lebih efektif daripada ipratropium bromida. Digunakan untuk PPOK.
Platifillin - alkaloid silang. Tidak seperti antikolinergik lainnya, platifillin mampu melebarkan pembuluh darah. Karena sifat ini, ada sedikit penurunan tekanan darah. Obat ini diproduksi dalam bentuk larutan dan supositoria rektal. Ini digunakan untuk kejang pada otot polos organ dalam, kolik hati dan ginjal, asma bronkial, serta untuk nyeri yang disebabkan oleh kejang selama eksaserbasi tukak lambung dan tukak duodenum. Dalam praktek mata, platifillin digunakan dalam bentuk tetes mata untuk melebarkan pupil.
Pirenzepine - terutama memblokir sel-sel lambung yang melepaskan histamin. Dengan mengurangi sekresi histamin, pelepasan asam klorida berkurang. Dalam dosis terapi normal, obat ini memiliki sedikit efekpada pupil dan kontraksi jantung, jadi pirenzepin terutama diminum untuk pengobatan tukak lambung dan duodenum.
N-antikolinergik (penghambat ganglion)
Mekanisme kerjanya adalah obat antikolinergik golongan ini memblokir persarafan simpatis dan parasimpatis pada tingkat nodus saraf, mengurangi pelepasan adrenalin dan norepinefrin, dan mencegah eksitasi pusat pernapasan dan vasomotor. Selain itu, semakin besar pengaruh persarafan simpatis atau parasimpatis, semakin banyak efek pemblokiran yang akan muncul.
Misalnya, ukuran pupil lebih dipengaruhi oleh persarafan parasimpatis - sebagai aturan, pupil biasanya menyempit. Dalam hal ini, antikolinergik akan mempengaruhi sistem saraf parasimpatis - akibatnya pupil akan melebar. Hampir semua pembuluh darah berada di bawah pengaruh sistem saraf simpatik - obat menghilangkan pengaruhnya dan melebarkan pembuluh darah, sehingga mengurangi tekanan.
H-cholinergic blocker memiliki efek bronkodilatasi dan digunakan untuk bronkospasme, mengurangi nada kandung kemih, sehingga obat antikolinergik ini dapat diresepkan untuk kesulitan buang air kecil. Selain itu, zat obat ini mengurangi sekresi kelenjar internal, dan juga memperlambat gerak perist altik saluran pencernaan. Dalam praktik medis, efek hipotensi yang dimiliki obat antikolinergik ini terutama digunakan. Daftar efek sampingluas:
- Sisi gastrointestinal: mulut kering dan sembelit.
- Sistem pernapasan: batuk, kemungkinan sensasi iritasi lokal.
- Dari CCC: aritmia, palpitasi yang diucapkan. Gejala ini jarang terjadi dan mudah diatasi.
- Efek lain: penurunan ketajaman visual, pengembangan glaukoma akut, edema.
Kontraindikasi penggunaan antikolinergik
- Meningkatkan kepekaan terhadap turunan atropin dan komponen obat lain.
- Kehamilan (terutama trimester pertama).
- laktasi.
- Masa kanak-kanak (kontraindikasi relatif).
- Penggunaan obat-obatan pada glaukoma sudut tertutup mutlak dikontraindikasikan, pada pasien dengan insufisiensi ginjal perlu memantau dengan cermat kondisi darah dan urin.
