Asam valproat (natrium valproat) termasuk dalam kelompok antikonvulsan yang relatif baru yang berbeda dari obat antiepilepsi yang digunakan sebelumnya baik dalam struktur kimia maupun prinsip kerja.
Deskripsi zat
Bahan kimia ini disintesis pada tahun 1882 sebagai analog asam valerat oleh Dr. W. Barton. Ini terdiri dari 2 kelompok propil. Selama beberapa dekade, asam valproat hanya digunakan di laboratorium sebagai pelarut inert untuk berbagai senyawa organik. Sifat antikonvulsan ditemukan hanya karena keberuntungan.
Asam valproat bening dan cair pada suhu kamar. Namun, ia mampu berinteraksi dengan basa, seperti natrium atau magnesium hidroksida, untuk membentuk garam valproat, yang merupakan zat padat. Zat ini sebenarnya adalah asam 2-propilvalerat dan garam natriumnya. Tidak seperti obat antiepilepsi lainnya, ini adalah senyawa bebas nitrogen. Mekanisme kerja asam ini dangaram dikaitkan dengan efek spesifik pada metabolisme asam gamma-aminobutirat, yang merupakan penghambat enzim transferase.
Obat yang mengandung asam valproat mengurangi respons rangsang dan kejang pada area motorik otak. Ini disebabkan oleh fakta bahwa zat ini meningkatkan kandungan asam gamma-aminobutirat dalam struktur sistem saraf. Asam valproat, ulasan yang menunjukkan efektivitasnya dalam pengobatan kondisi antikonvulsan, termasuk dalam kelompok turunan asam lemak.
Karakteristik asam valproat, analognya
Asam valproat, petunjuk yang menjelaskan efek kompleksnya pada manusia, tersedia dengan berbagai nama. Obat paling terkenal yang mengandung zat ini adalah Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". Dalam bentuk sediaan jadi, dapat dalam bentuk asam atau garam natriumnya, yang disebut natrium valproat. Aktivitas obat tidak berkurang dari ini. Asam valproat, analognya yang tercantum di atas, diminum segera setelah makan. Semua preparat yang mengandungnya diserap dengan cepat. Setelah 2 jam, asam ini muncul dalam plasma darah. Ini menembus dengan baik melalui penghalang jaringan. Jejak sisa zat ini ditentukan dalam cairan serebrospinal dan di banyaklingkungan internal tubuh lainnya. Hal ini juga ditemukan pada cairan ketuban (amniotic fluid) pada ibu hamil.
Prinsip operasi
Bagaimana cara kerja asam valproat? Instruksi untuk obat ini tidak memberikan jawaban yang tepat untuk pertanyaan tentang bagaimana mekanisme efek terapeutiknya. Ini disebabkan oleh fakta bahwa para ahli belum sepenuhnya mempelajari pengaruhnya terhadap perubahan sifat saluran natrium. Pada saat yang sama, asam valproat termasuk dalam daftar obat-obatan yang vital dan penting bagi manusia.
Tindakan pada seseorang
Asam valproat tidak hanya digunakan untuk epilepsi. Petunjuk penggunaan obat ini menunjukkan bahwa ia tidak hanya memiliki efek antikonvulsan. Ini meningkatkan suasana hati serta kondisi mental seseorang. Para ahli mengatakan bahwa asam ini memiliki komponen penenang. Tidak seperti obat lain semacam ini, obat ini mengurangi keadaan ketakutan tanpa memiliki efek myoleraxant atau sedatif. Ini karena aksinya pada membran postsinaptik. Pada saat yang sama, proses transmisi impuls saraf ditekan.
Dalam bentuk epilepsi kecil, paling sering mereka dibatasi untuk mengonsumsi satu asam valproat atau analognya. Pada kasus yang lebih parah, obat ini dikombinasikan dengan obat antiepilepsi lainnya.
Asam valproat untuk epilepsi
Obat ini digunakan dalam berbagai bentuk epilepsi. Dalam hal ini, penerimaannya didasarkan pada dokter yang ditetapkanskema. Asam valproat, petunjuk penggunaan yang menunjukkan keefektifannya dalam berbagai bentuk penyakit ini, digunakan dalam beberapa kasus dalam dosis yang berbeda. Ini juga sering diresepkan untuk kejang fokal.
Menggunakan obat
Asam valproat, instruksi yang memerlukan resep obat oleh dokter yang hadir dan kepatuhan yang ketat terhadap rejimen terapi, digunakan dalam kasus-kasus seperti:
• pencegahan berbagai komplikasi epilepsi;
• kondisi kejang yang terjadi pada penyakit tertentu pada sistem saraf pusat;
• Adanya tic gugup;
• gangguan manik-depresif yang tidak berespons terhadap pengobatan lithium;
• kondisi kejang yang terjadi pada masa kanak-kanak.
Asam valproat dan preparat yang mengandungnya hanya boleh dikonsumsi di bawah pengawasan dokter yang merawat. Hanya setelah melakukan semua studi yang diperlukan dan menilai kondisi pasien, spesialis akan dapat memilih dosis obat yang aman dan efektif.
Formulir masalah
Asam valproat, yang bentuk pelepasannya berbeda, dikemas oleh produsen yang berbeda dalam bentuk berikut:
• Tablet, dilapisi, larut dalam usus. Mereka mengandung 150, 200, 300, 500 mg asam valproat (natrium valproat).
• Kapsul 150, 300 mg.
• Obat (sirup) yang mengandung 50 atau 300 ml bahan obat dalam 1 ml.
Kompatibilitas dengan orang lainnarkoba
Asam valproat dapat meningkatkan efek antikonvulsan dan antiepilepsi lainnya, neuroleptik, antipsikotik, antidepresan, dan alkohol. Jangan minum alkohol saat minum obat ini. Asam valproat, analog obat ini, asam salisilat dan antikoagulan memiliki efek penghambatan pada agregasi trombosit (kombinasi). Ketika tertelan, obat ini dengan cepat diserap ke dalam aliran darah. Pada saat yang sama, penggunaan asam valproat secara bersamaan dengan makanan apa pun agak mengurangi efektivitasnya.
Efek samping
Obat ini terkadang menimbulkan efek samping berupa mual, muntah, kehilangan nafsu makan, rasa berat dan nyeri pada perut, diare. Untuk menghilangkan kondisi ini, agen pembungkus atau antispasmodik digunakan. Asam valproat dapat menyebabkan depresi dan kelelahan umum, sehingga jarang diresepkan untuk orang yang melakukan pekerjaan fisik dan mental yang berat. Minum obat ini terkadang menyebabkan gangguan sistem saraf, yang bermanifestasi sebagai tremor pada anggota badan, gambar ganda dan gangguan penglihatan, kantuk, sakit kepala, pusing, agitasi psikomotor, depresi dan apatis.
Dalam beberapa kasus, penggunaan obat ini menyebabkan konsekuensi berikut: penurunan dan peningkatan berat badan, munculnya reaksi alergi, kerontokan rambut sementara, ketidakteraturan menstruasi, perubahan hemogram. Efek samping yang jarang tetapi sangat seriusObat ini dianggap sebagai pelanggaran fungsi hati atau pankreas, penurunan pembekuan darah. Efek hepatotoksik paling mungkin terjadi ketika mengambil obat ini bersamaan dengan clonazepam, fenobarbital.
Saat menggunakan asam valproat, harus diingat bahwa pada pasien diabetes, dapat merusak hasil tes urin, meningkatkan kandungan badan keton di dalamnya. Untuk mencegah berbagai komplikasi selama pengobatan, kadar bilirubin, enzim hati, dan jumlah trombosit dalam darah ditentukan secara teratur.
Kontraindikasi
Asam valproat, yang sediaannya dijual di apotek tanpa resep dokter, memiliki kontraindikasi yang serius. Ini termasuk:
• pelanggaran pankreas dan hati;
• porfiria;
• diatesis hemoragik;
• keistimewaan;
• trimester pertama kehamilan;
• masa laktasi (obat masuk ke dalam ASI).
Selama trimester kedua dan ketiga kehamilan, obat ini diresepkan dalam dosis yang lebih kecil dan hanya untuk indikasi serius, karena obat ini dapat melewati plasenta dan dapat mempengaruhi janin.
Saat mengonsumsi asam valproat, perlu untuk memantau fungsi hati dengan hati-hati, mengontrol pembekuan darah dan agregasi trombosit. Saat menjalani terapi dengan obat ini, wanita yang aktif secara seksual harus menggunakanmetode kontrasepsi yang paling dapat diandalkan untuk mencegah kehamilan.
Pola aplikasi
Preparat yang mengandung asam ini diambil menurut skema yang berbeda. Dosis optimal dipilih secara individual. Pilihan rejimen tergantung pada kondisi pasien, berat badan dan usianya. Paling sering, di awal kursus, orang dewasa dan anak-anak yang beratnya melebihi 25 kg diresepkan 10-15 mg / kg per hari. Di masa depan, setiap minggu dosis obat ditingkatkan 5-10 mg / kg, sehingga maksimal 30 mg / kg. Dosis harian untuk anak-anak adalah 20-50 mg / kg. Saat beralih ke pengobatan dengan asam valproat, asupan antikonvulsan lain secara bertahap dikurangi. Dosis maksimum asam valproat tidak boleh melebihi 50 mg/kg per hari.
Ada berbagai bentuk obat ini. Pemberian intravena melibatkan pengambilan 400-800 mg natrium valproat per hari. Selama terapi, perlu untuk menentukan tingkat obat ini dalam darah. Menurut analisis, penyesuaian dapat dilakukan pada rejimen pengobatan.
Bagan Aplikasi Indikatif:
• Anak di bawah 3 tahun: minggu pertama minum 150 mg 1 r. sehari, yang kedua - 150 mg, 2 r. per hari, dan yang ketiga - 150 mg 3 r. per hari.
• Anak-anak 3-10 tahun: 450 mg pada minggu pertama, 600 mg pada minggu kedua, dan 900 mg pada minggu ketiga. Menurut skema lain, mereka mengambil 300, 450, 600, 900 mg per hari, masing-masing, pada 1, 2, 3 dan 4 minggu.
• Setelah 10 tahun: pada minggu pertama mereka minum 600 mg, pada minggu kedua - 900, pada minggu ketiga - 1200 mg per hari. Menurut skema lain, mereka mengambil 300, 600, 900, 1200 mg per harimasing-masing pada 1, 2, 3 dan 4 minggu.
Untuk pasien yang sebelumnya telah menggunakan antikonvulsan lain, asam valproat diresepkan dalam dosis yang dikurangi. Pada saat yang sama, jumlah dana lain berkurang. Dosis pemeliharaan untuk orang dewasa adalah 900-1200 mg. Asam valproat, tablet dan kapsul yang diresepkan hanya setelah 10 tahun, diminum dalam 2-4 dosis. Untuk anak-anak, sirup atau campuran dengan obat ini paling sering diresepkan.
"Depakine" (asam valproat)
Ada berbagai macam preparat dengan asam ini yang dijual, tetapi salah satu yang paling populer adalah Depakine. Di apotek ada beberapa jenis obat ini: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" dan lainnya. Semuanya agak berbeda dalam kandungan zat aktif dan bentuk pelepasannya. "Depakine" diresepkan sebagai obat antikonvulsan dan penstabil suasana hati. Ini telah membuktikan dirinya dalam pengobatan epilepsi, gangguan bipolar, kejang tonik-klonik, mioklonus, depresi, sakit kepala migrain. Ini juga digunakan untuk mengobati nyeri neuropatik. Baru-baru ini, obat ini sedang diselidiki sebagai obat untuk beberapa jenis kanker dan infeksi HIV.
asam valproat kerja panjang
Di antara preparat asam valproat, Depakine dan analognya sangat diminati. Ini karena efeknya yang berkepanjangan. Penggunaan obat inimenyebabkan penurunan frekuensi kejang. Ini juga mengurangi keparahan mereka dan memfasilitasi kursus. "Depakine" mengurangi kemungkinan komplikasi yang lebih parah.
Asam valproat dimetabolisme oleh sel hati. Saat mengambil zat biasa, waktu paruhnya sekitar 6-8 jam. Persiapan modern memungkinkan mempertahankan konsentrasi terapeutik zat aktif dalam tubuh hingga 16 jam. Kecepatan ekskresi asam valproat sangat bergantung pada fungsi hati. Asam valproat, yang ulasannya sebagian besar positif, memengaruhi setiap pasien dengan caranya sendiri. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa setiap organisme adalah unik dan mungkin merasakan zat ini dengan beberapa penyimpangan dari norma.
