Dalam farmakologi, analgesik biasanya dibagi menjadi opioid dan non-opioid. Zat non-narkotika (non-opioid) disebut zat yang menghilangkan rasa sakit tanpa memiliki efek negatif yang kuat pada fungsi sistem saraf pusat. Obat-obatan semacam itu tidak memiliki efek psikotropika, yang membedakannya dari senyawa narkotika, dan tidak menekan pusat saraf. Berkat nuansa tersebut, dana tersebut banyak digunakan dalam praktik medis saat ini.
Efisiensi dan fitur-fiturnya
Non-opioid - sekelompok analgesik, yang memiliki efek pengurangan rasa sakit yang relatif kecil dibandingkan dengan obat-obatan narkotika yang kuat. Jika sindrom ini dijelaskan oleh gangguan visceral, trauma, obat-obatan semacam itu praktis tidak efektif.
Kategori obat yang dijelaskan tidak hanya memiliki efek analgesik, tetapi juga antiinflamasi. Selain itu, analgesik non-opioid adalah obat yang menurunkan demam. Dengan penggunaan dana dalam dosis terapeutik berkurangagregasi trombosit. Zat mempengaruhi kompetensi kekebalan pada tingkat sel.
Nuansa efisiensi
Analgesik opioid dan non-opioid telah diteliti oleh dokter selama lebih dari satu dekade. Saat ini belum dapat dipastikan secara pasti bagaimana detail aktivitas farmakologi obat nonnarkotika. Ada sejumlah hipotesis yang menjelaskan efektivitas senyawa. Pilihan yang paling umum adalah sebagai berikut: di bawah pengaruh senyawa aktif dalam jaringan tubuh, produksi prostaglandin melemah, yang mengarah pada kelegaan kondisi yang diinginkan secara keseluruhan.
Mekanisme kerja analgesik non-opioid dikaitkan dengan fungsi pusat talamus. Karena penggunaan obat-obatan, konduksi impuls nyeri ke pusat otak yang menerimanya melambat. Aksi sentral ini sangat berbeda dengan yang melekat pada senyawa narkotika. Zat non-narkotika tidak memperbaiki kemampuan SSP untuk meringkas impuls.
salisilat
Berdasarkan klasifikasi analgesik non-opioid, salisilat adalah zat yang mampu mengoreksi berbagai tahap rantai yang mengarah ke aktivitas fokus peradangan. Telah ditetapkan bahwa efek utama dalam efektivitas obat ini adalah karena penghambatan produksi biologis prostaglandin. Studi klinis telah menunjukkan bahwa salisilat menstabilkan membran lisosom, yang memperlambat reaksi iritasi, menghambat pelepasan protease.
Salisilat - analgesik, yang aksinya terkait dengan reaksi protein: aktifsenyawa mencegah denaturasi molekul. Obat ini memiliki efek antikomplementer. Penghambatan produksi prostaglandin menyebabkan melemahnya aktivitas fokus inflamasi. Pada saat yang sama, efek algogenik bradikinin menurun. Obat-obatan non-opioid dari kelompok ini mengaktifkan hubungan antara kelenjar adrenal dan kelenjar pituitari, yang menyebabkan pelepasan kortikoid menjadi lebih aktif.
Pilihan: banyak dana
Daftar analgesik non-opioid cukup luas, dan efektivitas obat ini sangat bervariasi. Mungkin yang paling terkenal dapat disebut dengan aman:
- asam asetilsalisilat.
- Nise.
- Ibufen.
Perbedaan potensi berkaitan dengan kemampuan obat yang ada untuk meresap ke dalam jaringan organik, yang berbeda. Merupakan kebiasaan untuk membedakan beberapa kelompok utama obat penghilang rasa sakit: antipiretik sederhana, antiphlogistics, zat non-hormon anti-inflamasi. Persentase utama obat yang disajikan di apotek adalah asam lemah yang dapat dengan mudah menembus fokus proses patologis. Dalam jaringan yang sakit, senyawa aktif farmakologis menumpuk. Ekskresi dari tubuh sebagian besar adalah karakteristik urin, persentase yang lebih kecil - dengan empedu. Sebagian besar analgesik non-opioid aksi sentral dieliminasi dalam bentuk produk metabolisme hati. Zat yang diperoleh dalam reaksi tersebut tidak memiliki efek apapun.
Fitur efisiensi: bagaimana cara kerjanya?
Setelah mengambil non-opioid sentralanalgesik, pasien segera merasakan nyeri yang melemah, demam mereda. Efek desensitisasi berkembang agak lebih lambat, fokus peradangan ditekan. Untuk mencapai hasil yang nyata dalam dua bidang aktivitas ini, Anda harus mengonsumsi obat dalam dosis yang cukup besar. Hal ini terkait dengan kemungkinan komplikasi, efek samping akibat penghambatan produksi prostaglandin. Paling sering, obat-obatan menyebabkan akumulasi natrium, pembentukan daerah ulserasi di saluran pencernaan, pembengkakan dan kecenderungan berdarah. Selain itu, penggunaan analgesik yang berkepanjangan, terutama dalam dosis besar, meracuni tubuh. Bahan kimia yang terkandung dalam sediaan menghambat fungsi hematopoietik, merangsang methemoglobinemia dan kondisi serius lainnya. Semua analgesik non-opioid yang bekerja sentral saat ini dapat menyebabkan reaksi alergi dan respons para-alergi tubuh.
Penggunaan formulasi selama masa mengandung anak dapat menyebabkan penekanan, memperlambat aktivitas persalinan, dan menutup duktus arteriosus lebih awal. Sebagai aturan, pada sepertiga pertama istilah, obat-obatan tersebut tidak diresepkan sama sekali karena peningkatan risiko efek patogen, meskipun percobaan pada hewan telah dilakukan untuk persentase utama obat-obatan yang telah membuktikan tidak adanya efek teratogenik..
Ilmu tidak berhenti
Menjelajahi analgesik opioid dan non-opioid, para ilmuwan telah menemukan bahwa beberapa zat dapat, tanpa adanya efek narkotika, secara bersamaan menghambatproduksi tidak hanya prostasiklin, PG, tromboksan, tetapi juga leukotrien. Kualitas ini disebut "penghambatan lipoxygenesis". Obat yang memiliki kedua efek ini relatif baru, tetapi arahnya terlihat sangat menjanjikan. Mereka menunjukkan efek anti-inflamasi yang lebih jelas, tetapi kemungkinan respons paraalergi berkurang seminimal mungkin. Hampir tidak mungkin untuk mengembangkan asma, ruam, pilek, "aspirin triad".
Yang tidak kalah menjanjikan adalah analgesik non-opioid yang secara selektif mempengaruhi pembentukan berbagai jenis siklooksigenase dalam tubuh. Senyawa telah dikembangkan yang hanya mempengaruhi sintetase tromboksan, PG F2-alfa, dan sintetase COX-2. Jenis pertama adalah Ibufen, berdasarkan ibutrin, yang kedua adalah obat-obatan pada thiaprofen. Mereka cenderung mengembangkan pembengkakan, ulserasi, atau kejang bronkial karena kurangnya F2 PG. Terakhir, tipe terakhir dihadirkan untuk dijual oleh seri Nise, powered by nimesulide.
NSAID
Daftar obat analgesik dalam kategori ini mencakup nama-nama yang diketahui hampir setiap orang yang telah menggunakan obat penghilang rasa sakit setidaknya sekali dalam hidupnya. Termasuk:
- Voltaren.
- Diklofenak.
- Ketoprofen.
Dana tersebut digunakan jika sindrom nyeri pada artikular, jaringan otot terganggu, jika kepala sakit atau terdeteksi neuralgia. Zat diindikasikan untuk proses inflamasi di area lokalisasi ini. Sebagai pereda demamNSAID dapat digunakan jika pasien mengalami demam, suhu naik di atas 39 derajat. Analgesik non-opioid dalam kelompok ini dapat dikombinasikan dengan vasodilator, antihistamin, dan antipsikotik untuk membantu meningkatkan efek antipiretik.
Perhatian adalah aspek penting dari perawatan
Analgesik non-opioid - salisilat di tempat pertama - dapat menyebabkan perkembangan sindrom Reye, jadi perlu untuk meresepkan obat tersebut dengan sangat hati-hati kepada anak-anak. Kelompok risiko komplikasi termasuk pasien di bawah usia dua belas tahun dengan etiologi virus penyakit. Amidopyrine, indometasin dapat menyebabkan kejang. Parasetamol dianggap sebagai pengganti yang optimal.
Selain analgesik non-opioid yang dijelaskan, kualitas desensitisasi dan penghambatan fokus inflamasi adalah karakteristik turunan dari indole-, fenilasetat, propionat, asam fenamat. Saat meresepkan kursus terapi berdasarkan nuansa dan kondisi, dokter harus ingat bahwa turunan anilin praktis tidak aktif dalam fokus peradangan, dan meskipun pirazolon dapat membantu dalam beberapa kasus, pirazolon digunakan sangat jarang karena kemampuannya untuk menghambat hematopoietik. fungsi. Selain itu, efek terapeutik yang melekat pada zat ini agak sempit.
Setiap NSAID dilarang keras untuk digunakan jika reaksi alergi, respons para-alergi tubuh terdeteksi selama kursus atau diamati di masa lalu. Anda tidak dapat menggunakan obat ini dengan tukak lambung, gangguan fungsi hematopoietik tubuh, serta pada sepertiga pertama masa subur.
Kategori dan jenis
Untuk menyederhanakan orientasi di antara banyaknya obat penghilang rasa sakit yang diproduksi oleh industri, biasanya dana dibagi tidak hanya menjadi opioid dan non-opioid, tetapi juga obat-obatan campuran. Di antara obat-obatan non-narkotika, antipiretik, formulasi gabungan, obat-obatan dengan efek sentral dan perifer dibedakan. Spasmoanalgesik adalah sekelompok obat yang mengandung beberapa zat aktif. Misalnya, Deegan diproduksi dengan memasukkan nimesulide, dicyclomine dalam formula.
Analgesik kombinasi yang dijual dengan berbagai nama dagang didasarkan pada zat berikut:
- "Solpadeine" - parasetamol dikombinasikan dengan kafein dan kodein.
- "Benalgin" - kafein juga ditambahkan ke metamizole, selain itu, tiamin hadir dalam formula.
- "Paradik" - kombinasi diklofenak, parasetamol.
- "Ibuklin" - obat yang mengandung parasetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" adalah obat berdasarkan asam asetilsalisilat, yang ditambahkan asam aminoasetat.
- Alka-Seltzer adalah produk yang mengandung asam sitrat, asam asetilsalisilat dan air natrium karbonat.
Fitur dan perbedaan
Formulasi non-opioid tidak mempengaruhi reseptor opioid dan tidak menyebabkan kecanduan pada pasien. Mereka tidak cenderung memiliki antagonis farmakodinamik. Zat tidak mengganggu kerja pusat batuk dan organ pernapasan, tidak menyebabkan gangguan tinja (sembelit). Semua sifat ini membedakanmereka dengan latar belakang obat penghilang rasa sakit narkotika.
Obat non-opioid diresepkan untuk cedera ringan - memar dan keseleo. Obat-obatan tersebut efektif dalam memecahkan ligamen dan membantu meringankan kondisi jika terjadi cedera jaringan lunak. Komposisi dapat digunakan jika rasa sakit mengganggu pada periode pasca operasi, sindrom ini dinilai sebagai tingkat rata-rata. Zat diindikasikan untuk nyeri di kepala, sakit gigi, dengan kejang aliran urin, empedu. Mereka digunakan untuk demam.
Kebetulan obat penghilang rasa sakit non-narkotika sudah tidak asing lagi bagi banyak orang dan sering digunakan sebagai bagian dari pengobatan sendiri, yaitu tidak ada yang mengontrol penggunaan senyawa. Hal ini membuat masalah komplikasi dan efek samping menjadi sangat relevan.
Asam salisilat dan pirazolon
Turunan dari kedua zat ini digunakan untuk membuat berbagai macam obat. Yang paling dikenal oleh orang awam adalah "Aspirin", yang efektivitasnya disebabkan oleh asam asetilsalisilat. Selain itu, metil salisilat, salisilamida yang umum di industri farmasi. Obat-obatan berdasarkan natrium salisilat, acelysin cukup terkenal untuk hasilnya. Untuk semua sarana kelas ini, kemampuan keracunan yang agak rendah adalah karakteristik. Pengujian telah menunjukkan: dosis mematikan asam asetilsalisilat adalah 120 g. Pada saat yang sama, ada juga titik lemah: peningkatan aktivitas iritan, yang cenderung membentuk area perdarahan dan ulserasi. Dana ini tidak digunakan untuk pasien di bawah usia dua belas tahun.
Pada zat yang berasal dari pirazolon, dibuat oleh semua orangdikenal "Analgin", yang komponen utamanya adalah metamezol. Yang tidak kalah populer adalah Butadion, yang bekerja dengan memasukkan fenilbutazon dalam formulanya, dan Antipirin, yang dibuat pada fenazon. Obat "Amidopyrin" memiliki reputasi yang baik, senyawa utamanya adalah aminofenazon.
Semua obat yang terdaftar memiliki spektrum aktivitas terapeutik yang relatif sempit, namun, efek penghambatan fungsi hematopoietik diperkirakan cukup signifikan. Ini memberlakukan pembatasan durasi pengobatan: hanya kursus jangka pendek yang diperbolehkan.
Metamezole dalam kondisi stasioner lebih sering diresepkan secara injeksi, karena zat ini sangat larut dalam air. Ini dapat disuntikkan ke jaringan otot, vena atau di bawah kulit jika diperlukan efek anestesi lokal yang mendesak, penurunan suhu. Saat memilih obat, perlu diingat bahwa di masa kanak-kanak, saat menggunakan amidopyrine, ambang kejang dikoreksi, diuresis berkurang.
Para-aminofenol dan asam indoleasetat
Parasetamol, fenasetin diperoleh dalam reaksi kimia yang melibatkan para-aminofenol. Kedua obat ini tidak efektif melawan fokus inflamasi aktif, mereka tidak memiliki efek antirematik dan kemampuan untuk memperbaiki kekentalan darah. Penggunaan formulasi dikaitkan dengan risiko minimal pembentukan ulkus, dan zat tersebut aman untuk ginjal dan tidak menghambat aktivitas organ. Ambang kesiapan kejang praktis tidak berubah. Pada suhu tinggi, yang utamaObat pilihan adalah parasetamol. Ini terutama berlaku untuk perawatan anak-anak. Penggunaan phenacetin dalam waktu lama dapat menyebabkan serangan jantung.
Dengan partisipasi asam indolacetic, sulindac, stodolac, indometasin diperoleh. Yang terakhir adalah komposisi referensi dalam hal efek anti-inflamasi. Diyakini bahwa indometasin yang melekat pada kekuatan terbesar. Pada saat yang sama, obat mempengaruhi proses metabolisme dengan mediator otak, konsentrasi GABA menurun. Penggunaan analgesik disertai dengan gangguan tidur, agitasi, tekanan darah tinggi, kejang. Dengan psikosis, kemungkinan eksaserbasi kondisi tinggi. Sulindac, masuk ke tubuh manusia, diubah menjadi indometasin. Obat ini memiliki efek yang lambat dan tahan lama.
asam fenilasetat dan propionat
Yang pertama menghasilkan natrium diklofenak, komponen utama untuk sediaan Voltaren dan Ortofen. Zat tersebut relatif jarang memicu munculnya ulserasi di saluran pencernaan, lebih sering obatnya digunakan untuk memerangi proses inflamasi dan melawan rematik.
Dengan partisipasi asam propionat, reaksi memperoleh keto-, ibu-, pirprofen, naproxen, asam thiaprofenic berlangsung. Aktivitas yang paling menonjol dalam fokus inflamasi melekat pada pirprofen, naproxen. Untuk thiaprofen, aktivitas selektif tinggi ditetapkan, yang menyebabkan reaksi merugikan dari saluran pencernaan, organ pernapasan, dan sistem reproduksi lebih jarang diamati. Ibuprofen mirip dengan diklofenak dalam banyak hal.
