Curare adalah satu-satunya jenis racun panah. Menembus ke dalam tubuh hewan, racun menyebabkan stagnasi otot rangka, dan makhluk itu kehilangan kemampuan untuk bergerak (daging hewan tersebut cocok untuk makanan, karena racunnya diserap dengan buruk di saluran pencernaan). Yang paling banyak digunakan adalah tubokurarin klorida, ditilin, diplasin dan obat-obatan lain yang tercantum di bawah ini. Obat mirip curare berbeda dalam mekanisme dan durasi kerjanya.
Perjalanan ke sejarah
Pada tahun 1856, ahli fisiologi Prancis terkenal Claude Bernard menetapkan bahwa racun menghalangi transmisi eksitasi dari saraf motorik ke otot rangka. Di Rusia, terlepas dari Claude Bernard, hasil yang sama diperoleh oleh ahli kimia forensik dan farmakologis populer E. V. Pelikan. Hasil utama dari tindakan kategori obat farmakologis ini adalah relaksasi otot rangka. Untuk alasan ini, mereka disebut pelemas otot (dari bahasa Yunani myos - rileks, dan lat.atio - penurunan) dari jenis paparan perifer. Perlu dicatat bahwa banyak zat farmasi memiliki sifat untuk mengurangi aktivitas otot struktural, yang memiliki pengaruh besar padasistem saraf pusat (pelemas otot pusat), seperti obat penenang.
Mekanisme kerja
Menurut mekanisme kerjanya, obat mirip curare harus dibagi menjadi beberapa jenis:
- Jenis pengaruh antidepolarisasi (kompetitif). Mereka menekan aksi reseptor n-kolinergik otot rangka dan mencegah eksitasi mereka oleh asetilkolin, mencegah timbulnya depolarisasi serat otot. Tubocurarine, diplacin, meliktin, dll segera menyebabkan relaksasi serat otot.
- Jenis efek depolarisasi yang mengaktifkan depolarisasi membran sel, kontraksi serat otot.
- Jenis aksi kompleks yang memberikan hasil anti-depolarisasi dan depolarisasi (dioksonium, dll.). Relaksan otot mengaktifkan relaksasi otot dalam urutan tertentu: otot wajah, otot tungkai, pita suara, tubuh, diafragma, dan interkostal.
Klasifikasi
Berdasarkan durasi paparan, relaksan otot harus dibagi menjadi 3 kategori:
- paparan jangka pendek (5-10 menit) - dithylin;
- durasi sedang (20-40 menit) - tubokurarin klorida, diplasin, dll.;
- paparan berkepanjangan (60 menit dan lebih) - anatruxonium.
Obat penyembuh termasuk obat-obatan yang tercantum di bawah ini.
Tubokurarin klorida
Digunakan dalam anestesiologi sebagai relaksan otot (zat yang menenangkanotot), dalam traumatologi selama reposisi (kombinasi) fragmen dan pengurangan dislokasi yang sulit, dalam psikiatri untuk mencegah cedera selama terapi kejang pada pasien dengan skizofrenia, dll. Suntikan dibuat ke dalam vena.
Efek zat terbentuk seiring waktu, sebagai aturan, relaksasi otot terjadi setelah 60-120 detik, dan efek maksimum dimulai setelah 4 menit. Porsi rata-rata untuk orang dewasa adalah 20 mg, sementara relaksasi berlangsung 20 menit. Sebagai aturan, untuk operasi yang berlangsung lebih dari 2 jam, 45 mg zat digunakan.
Perkenalkan tubokurarin klorida hanya setelah pasien beralih ke pernapasan buatan. Jika perlu, hentikan efek zat, 2,5 mg prozerin (antagonis obat seperti curare) diberikan setelah pemberian 1/2 mg atropin intravena terlebih dahulu. Pengenalan zat akan memerlukan tindakan pencegahan, karena dapat memicu henti napas. Jika perlu, untuk mengurangi efek obat, berikan prozerin.
Kontraindikasi:
- myasthenia gravis (impotensi otot);
- menyatakan gangguan fungsi sistem kemih dan organ saluran pencernaan;
- usia tua.
Diplasin
Suntikkan secara intravena (perlahan - selama 3 menit) 150 mg diplasin (7 mililiter larutan 2%), rata-rata 2 mg per kilogram berat badan. Untuk aksi yang berlangsung dua jam atau lebih - 30 mililiter larutan 2%.
Jika perlu, hentikan efek zat, 2,5 mg prozerin (antidepolarisasiagen mirip curare) setelah pemberian parenteral awal 1/2 mg atropin. Dengan dosis besar, ada sedikit peningkatan tekanan darah.
Pipekuronium bromida
Karena hubungan kompetitif dengan reseptor n-kolinergik, ia memblokir transmisi sinyal ke otot. Inhibitor asetilkolinesterase dianggap sebagai penangkal.
Tidak seperti relaksan otot depolarisasi (misalnya, suksinilkolin), tidak mengaktifkan fasikulasi otot. Tidak menunjukkan pengaruh hormonal.
Bahkan pada dosis beberapa kali lebih tinggi dari dosis efektif yang diperlukan untuk 90% penurunan kontraktilitas otot, tidak menunjukkan efek ganglioblocking, m-antikolinergik dan simpatomimetik.
Menurut penelitian, dengan anestesi seimbang, dosis efektif pipecuronium bromide yang diperlukan untuk pengurangan kontraktilitas otot 50% dan 90% adalah 0,04 mg/kg, masing-masing.
Dosis 0,04 mg/kg menjamin 45 menit relaksasi otot selama perawatan yang berbeda.
Efek maksimum pipecuronium bromide tergantung pada jumlah obat yang diberikan dan dimulai setelah beberapa menit. Hasilnya berkembang lebih pesat dengan porsi sama dengan 0,7 mg/kg. Peningkatan dosis selanjutnya akan mempersingkat waktu yang dibutuhkan untuk mendapatkan hasil dan secara signifikan meningkatkan efek pipecuronium bromide.
Ditilin
Disuntikkan langsung ke pembuluh darah. Selama prosedur intubasi (memasukkan tabung ke dalam trakea)untuk penerapan pernapasan buatan) dan untuk asthenia otot absolut, persiapan medis diberikan dengan dosis 2 mg / kg.
Untuk relaksasi otot yang berkepanjangan selama seluruh prosedur, adalah mungkin untuk memberikan agen medis dalam porsi kecil 0,5-1,5 mg / kg. Dosis sekunder dithylin berfungsi untuk waktu yang lebih lama.
Prozerin dan elemen antikolinesterase lainnya sama sekali bukan antagonis (elemen dengan efek berlawanan) dalam kaitannya dengan efek depolarisasi dithylin; sebaliknya, dengan menekan dinamisme kolinesterase, mereka memperpanjang dan meningkatkan pengaruhnya.
Dalam kasus komplikasi akibat penggunaan dithylin (penekanan pernapasan berkepanjangan), perangkat digunakan untuk dukungan, dan jika perlu, darah ditransfusikan, memperkenalkan kolinesterase dengan cara yang sama. Harus diperhitungkan bahwa dalam porsi besar, dithylin dapat memicu penyumbatan jika, setelah efek depolarisasi, hasil anti-depolarisasi terbentuk.
Untuk alasan ini, jika setelah injeksi terakhir dithylin, relaksasi otot tidak hilang untuk waktu yang lama (selama setengah jam) dan pernapasan tidak sepenuhnya dilanjutkan, prozerin atau galantamine intravena diberikan setelah pengenalan awal atropin 0,6 mililiter larutan 0,1%.
Daftar zat dapat dilanjutkan untuk waktu yang lama. Mereka hanya digunakan di institusi khusus, di bawah pengawasan ketat dokter yang benar-benar berkualifikasi, dalam dosis yang ditentukan dan dengan dukungan peralatan khusus. Setiap penyimpangan dari normakonsekuensi serius yang dapat merenggut nyawa manusia.
