Kategori obat penstabil membran sel mast termasuk obat topikal - cromones, serta obat sistemik dengan sifat antihistamin tambahan, yaitu ketotifen.
Mekanisme kerja obat-obatan ini adalah bahwa mereka mampu memblokir masuknya ion kalsium dan klorin ke dalam sel, akibatnya mediator alergi (histamin) distabilkan dan membran kehilangan kemampuan untuk pergi sel ini. Selain itu, penstabil membran mampu mencegah pelepasan zat lain yang terlibat dalam perkembangan fenomena alergi.
Apa ini?
Penstabil membran sel mast - obat yang mencegah pembukaan kalsiumsaluran dan penetrasi kalsium ke dalam sel mast. Mereka memblokir degranulasi sel yang bergantung pada kalsium dan pelepasan histamin dari mereka - faktor yang mengaktifkan trombosit, leukotrien. Mereka juga mengurangi manifestasi anafilaksis dan zat aktif biologis lainnya yang dapat menyebabkan reaksi inflamasi dan alergi. Stabilisasi membran sel mast disebabkan oleh blokade akumulasi cAMP di dalamnya dan penghambatan fosfodiesterase.
Aspek utama efek antialergi dari penstabil membran sel mast adalah peningkatan persepsi katekolamin oleh reseptor adrenergik. Selain itu, obat tersebut memiliki sifat memblokir saluran klorida dan dengan demikian mencegah depolarisasi ujung parasimpatis di bronkus. Mereka mencegah infiltrasi seluler dari mukosa bronkial dan menghambat reaksi hipersensitivitas tertunda. Beberapa obat dalam kelompok ini memiliki kemampuan untuk menghambat reseptor H1.
Obat menghilangkan pembengkakan mukosa bronkus dan mencegah peningkatan tonus otot polos. Indikasi utama penggunaannya adalah pencegahan obstruksi bronkus.
Efek
Efek obat penstabil membran sel mast adalah:
- penurunan reaktivitas membran mukosa yang berlebihan (karena penghambatan pelepasan mediator reaksi sel alergi);
- penurunan aktivitas sel yang terlibat dalam perkembangan reaksi alergi (eosinofil, makrofag, neutrofil, dan lainnya);
- penurunan permeabilitasselaput lendir - karena penurunan pembengkakan;
- penurunan sensitivitas reseptor saraf dan selanjutnya pemblokiran refleks penyempitan lumen bronkus - bronkokonstriksi.
Bagaimana mekanisme kerja stabilisator membran sel mast?
Sifat farmakologis
Penggunaan obat-obatan kelompok farmakologis ini mencegah perkembangan fenomena alergi (bronkospasme, pembengkakan) ketika alergen potensial menembus tubuh, serta ketika dipengaruhi oleh berbagai faktor pemicu - aktivitas fisik, udara dingin dan lain-lain.
Ketotifen adalah penstabil membran sel mast. Ini, seperti cromones, mengurangi peningkatan aktivitas saluran pernapasan dalam bentuk respons terhadap konsumsi alergen. Selain itu, ini adalah penghambat serat H1-histamin, yaitu menghambat perkembangan proses alergi.
Ini adalah mekanisme utama penstabil membran sel mast.
Secara umum, penstabil membran dengan penggunaan jangka panjang yang teratur mengurangi frekuensi eksaserbasi penyakit alergi kronis.
Cromon digunakan untuk mencegah rinitis alergi dan konjungtivitis, asma bronkial dan perkembangan bronkospasme yang disebabkan oleh pengaruh faktor pemicu (olahraga, udara dingin, dll.), serta sebelum kontak potensial dengan alergen potensial. Antara lain, obat-obatan inikategori farmakologis digunakan dalam pengobatan kompleks asma bronkial - dalam bentuk salah satu obat terapi dasar. Untuk menghilangkan bronkospasme, obat-obatan medis ini tidak digunakan dari klasifikasi ini.
Ketotifen disebut sebagai penstabil membran sel mast. Ini digunakan untuk mencegah bentuk atopik asma bronkial, pengobatan dermatitis atopik, konjungtivitis dan rinitis yang bersifat alergi, urtikaria kronis. Penggunaan obat ini secara luas dibatasi secara signifikan oleh aktivitas anti-alergi dan anti-inflamasi yang relatif rendah, serta efek samping yang diucapkan dari antihistamin generasi pertama, yang juga merupakan karakteristik dari obat ini.
Efektifitas maksimum cromon terjadi sekitar 14 hari setelah penggunaan sistematisnya. Durasi terapi tersebut harus 4 bulan atau lebih. Batalkan pengobatan secara bertahap selama seminggu.
Tidak ada kecanduan yang diamati saat menggunakannya, juga tidak ada penurunan efektivitas obat lain dengan penggunaan jangka panjangnya (gejala takifilaksis). Apakah ada kontraindikasi untuk stabilisator membran sel mast?
Kontraindikasi
Dana ini dikontraindikasikan dalam perkembangan serangan asma. Juga, mereka tidak boleh digunakan di hadapan status asma atau hipersensitivitas terhadap mereka.
Inhalasi
Saat dihirupmetode pengobatan dengan penggunaan cromones dalam beberapa kasus, terjadinya batuk dan fenomena bronkospasme jangka pendek diamati, bronkospasme yang sangat jarang berkembang. Reaksi serupa dikaitkan dengan iritasi pada selaput lendir organ pernapasan bagian atas oleh zat obat.
Apa farmakologi klinis stabilisator membran sel mast, tidak semua orang tahu.
Kegunaan lain
Penggunaan obat ini berupa obat tetes hidung yang mengandung cromones, pasien dalam beberapa kasus melaporkan munculnya gejala batuk, sakit kepala, gangguan rasa dan iritasi pada selaput lendir nasofaring.
Setelah pemberian obat-obatan ini, terkadang timbul rasa terbakar, rasa seperti ada benda asing di mata, pembengkakan dan hiperemia pada konjungtiva (kemerahan).
Manifestasi negatif
Efek samping dari penggunaan "Ketotifen" sama dengan penghambat histamin H1 generasi pertama. Ini dapat menyebabkan kantuk, mulut kering, penghambatan laju reaksi dan lain-lain.
Natrium kromoglikat
Obat ini juga memiliki beberapa analog, antara lain:
- asam kromoglikat;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Penstabil membran ini mencegah, tetapi tidak menyembuhkan, reaksi alergi langsung.
Saat memasuki tubuh melalui inhalasi dari lumen saluran pernapasan paru-paruhanya 10% dari dosis awal yang diserap, ketika diminum - bahkan lebih sedikit - hanya 1%, ketika digunakan secara intranasal, 8% menembus ke dalam darah, dan ketika ditanamkan ke mata - 0,04% obat.
Konsentrasi maksimum zat utama zat dalam darah diamati setelah 15-20 menit. Efek ketika ditanamkan ke mata terjadi setelah 2-14 hari, ketika dihirup - setelah 2-4 minggu, ketika diminum - setelah 2-5 minggu.
Indikasi penunjukan obat ini atau analognya adalah asma bronkial (sebagai salah satu terapi utama), penyakit alergi pada sistem pencernaan, alergi makanan, kolitis ulserativa (sebagai elemen pengobatan gabungan), demam., rinitis alergi dan konjungtivitis.
Untuk inhalasi dari kelompok obat ini digunakan:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Untuk penggunaan intranasal:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Sebagai obat tetes mata:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglisin;
- Krom Tinggi.
Apa lagi yang ada dalam daftar penstabil membran sel mast?
Nedokromil natrium
Obat ini, sebagai stimulator membran sel mast, memiliki efek yang dekat dengan natrium kromoglikat. Ini bertindak sebagai bronkodilator danefek anti-inflamasi dan digunakan dengan inhalasi untuk mencegah dan mengobati patologi seperti asma bronkial. Dalam hal ini, digunakan 4-8 kali sehari, 4 mg untuk 2 napas. Dosis pemeliharaan sama dengan dosis terapeutik, tetapi frekuensi inhalasi adalah 2 kali sehari. Pada akhir minggu pertama pengobatan, efek terapeutik sudah dapat diamati.
Efek samping dapat terjadi - cephalgia, batuk, dispepsia, bronkospasme. Saling meningkatkan efek -agonis, glukokortikoid, ipratropium dan teofilin bromida.
Lodoxamide
Obat farmakologis ini menghambat pelepasan histamin dan zat lain yang berkontribusi terhadap reaksi alergi. Ini tersedia sebagai obat tetes mata. Diserap dalam jumlah kecil, waktu paruh memakan waktu sekitar 8 jam. Obat ini digunakan untuk konjungtivitis alergi dan keratitis.
Disarankan untuk menanamkan satu atau dua tetes di setiap mata dengan interval 6 jam. Durasi pengobatan - hingga 1 bulan.
Selama terapi dengan obat ini, gejala yang merugikan dapat berkembang dari organ penglihatan (iritasi konjungtiva, penglihatan kabur, ulserasi kornea), organ penciuman (kekeringan mukosa hidung), seperti serta gejala umum (pusing, mual, dan lain-lain).
Selama terapi, lensa kontak dikontraindikasikan.
Penstabil membran sel mast paling populer dalam farmakologi adalah Ketotifen.
Ketotifen
Obat ini, serta analognya ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") memiliki efek menstabilkan membran, yang dikombinasikan dengan pemblokiran histamin H1. Ketika diberikan secara oral, itu diserap dengan baik - bioavailabilitas obat adalah 55%. Konsentrasi maksimum dicapai 3-4 jam setelah konsumsi, waktu paruh adalah 21 jam.
Apa kegunaannya?
Obat ini dan analognya digunakan untuk tujuan profilaksis jika terjadi serangan asma, rinitis alergi, dan penyakit kulit. Disarankan untuk mengonsumsi 1-2 mg (dalam bentuk kapsul dan tablet) atau 1-2 sdt. sirup 0,02% dua kali sehari dengan makanan.
Terhadap latar belakang pengobatan dengan obat-obatan tersebut, gejala sampingan dapat berkembang, misalnya, mulut kering, nafsu makan meningkat dan berat badan terkait, kantuk berlebihan, penghambatan laju reaksi. Obat ini meningkatkan efek obat tidur dan agen farmakologis obat penenang, serta alkohol.
Penstabil kehamilan dan membran
Penggunaan penstabil membran sistemik selama kehamilan dikontraindikasikan. Zat topikal - cromones - dikontraindikasikan untuk digunakan hanya pada trimester pertama dan digunakan dengan hati-hati pada periode berikutnya. Jika ada indikasi, misalnya, dengan rinitis alergi dan konjungtivitis dengan sifat yang sama dalam bentuk kronis, setelah 15 minggu kehamilan, diperbolehkan menggunakan larutan cromohexal 2% dalam bentuk tetes mata atau semprotan hidung - didosis standar.
Selama proses menyusui, penggunaan cromon hanya dilakukan jika ada indikasi yang ketat.
Kami meninjau mekanisme kerja stabilisator membran sel mast.
