Capecitabine (lat. Capecitabinum) adalah zat yang merupakan turunan dari fluoropyrimidine carbamate. Itu termasuk dalam kelompok antimetabolit - senyawa khusus yang dapat menghambat pertumbuhan tumor ganas. Ketertarikan pada zat tersebut muncul pada tahun 1960. Pada awalnya, data positif diperoleh melalui penelitian pada tikus laboratorium. Beberapa waktu kemudian, efektivitasnya ditemukan dalam pengobatan kanker manusia tertentu.
Saat ini banyak obat antikanker yang mengandung bahan aktif capecitabine. Umpan balik dari banyak pasien berbicara tentang keberhasilan penggunaan obat-obatan tersebut dalam terapi antikanker.
Grup dan sifat farmakologis
Rumus capecitabine adalah 5'-deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine. Kelompok kimia antimetabolit diwakili oleh sejumlah zat yang sifatnya dekat dengan produk metabolisme manusia (metabolisme). Mereka mampu masuk ke dalam reaksi metabolisme, memperbaikinya dan menghambat beberapa proses biokimia. Dalam hal ini, ada pelanggaran aktivitas vital normal sel tumor dan penghambatan pertumbuhannya saat menggunakan obat berdasarkan zat capecitabine. Ulasan orang berbicara tentang penurunan ukuran neoplasma. Mekanisme aksi ini disebut sitostatik.
Sifat zat antimetabolit tersebut memungkinkan untuk digunakan dalam terapi antitumor. Efektivitas mereka dalam kaitannya dengan neoplasma ganas pada saluran pencernaan dan kelenjar susu telah terbukti. Pada saat yang sama, baik monoterapi maupun kombinasi dengan cara lain memberikan hasil yang baik. Hingga saat ini, lebih dari 800 obat telah dibuat berdasarkan antimetabolit, tetapi pencarian kelompok senyawa baru masih terus dilakukan.
Mekanisme tindakan
Aktivasi capecitabine terjadi di jaringan tumor itu sendiri, setelah itu mulai memiliki efek toksik pada selnya (mekanisme sitotoksik). Zat ini terlibat dalam reaksi metabolisme dan mengarah pada fakta bahwa sel sehat dan sel tumor akan diubah menjadi analog sitotoksik. Dalam hal ini, ada pelanggaran produksi zat yang diperlukan untuk sintesis DNA dan, karenanya, proses pembelahan.
Inilah cara sel berhenti tumbuh. Menurut skenario lain, ada "substitusi" satu zat dengan zat lain, akibatnya sintesis protein terganggu saat mengonsumsi obat berdasarkan senyawa capecitabine. Manual menjelaskan proses ini secara rinci.
Mekanisme transformasi ini meminimalkan kemungkinan kerusakan pada yang sehatsel. Capecitabine lebih terkonsentrasi di tumor itu sendiri daripada di jaringan sekitarnya. Fitur ini merugikan tubuh kurang ketika seseorang sedang dirawat dengan obat berdasarkan zat capecitabine. Petunjuk penggunaan merekomendasikan minum obat dalam dosis yang ditentukan secara ketat, yang ditentukan oleh dokter yang merawat.
Tempat tinggal suatu zat di dalam tubuh
Setelah mengonsumsi capecitabine, ia diserap dengan cepat di saluran pencernaan. Jika Anda makan pada saat ini, prosesnya akan melambat. Karena itu, pemberian obat berdasarkan antimetabolit dilakukan setelah makan. Transformasi zat lebih lanjut terjadi di hati, sejumlah capecitabine dan metabolitnya berikatan dengan protein (misalnya, albumin darah). Kadar puncak plasma dicapai 1,5-3 jam setelah pemberian obat. Ini ditunjukkan oleh instruksi untuk obat "Capecitabine". Analog memiliki farmakokinetik yang serupa.
Sebagian besar zat diekskresikan dalam urin, lebih sedikit - di tinja. Selain itu, tubuh tidak hanya meninggalkan capecitabine yang tidak berubah (sekitar 3%), tetapi juga turunannya. Beberapa di antaranya dimetabolisme menjadi senyawa yang kurang aktif. Kehadiran dan transformasi capecitabine dalam tubuh tidak dipengaruhi oleh jenis kelamin, usia, ras.
Kapan diangkat?
Capecitabine dalam bentuk berbagai obat diresepkan untuk pasien kanker payudara, termasuk pada stadium metastasis. Dalam hal ini, zat tersebut digunakan sebagai bagian dari monoterapi, atau pengobatan gabungan dengan adanya kontraindikasi atau ketidakefektifan.kemoterapi. Paling sering, capecitabine dikombinasikan dengan docetaxel.
Juga diresepkan untuk penderita kanker usus besar, kerongkongan, lambung, pankreas, kanker kolorektal, baik dalam stadium penyebaran lokal maupun selama metastasis. Dalam pengobatan kanker usus besar, "Capecitabine" juga diresepkan. Petunjuk penggunaan menyarankan agar Anda mengikuti dosis dengan hati-hati dan mengikuti saran dokter Anda.
Interaksi dengan alat lain
Jika kursus kemoterapi tidak efektif, ahli onkologi dapat meresepkan pengobatan kombinasi, yang akan melibatkan "Capecitabine". Petunjuk penggunaan memberikan daftar dana yang memungkinkan kombinasi yang berhasil.
Misalnya, dengan "Docetaxel" - obat dari jenis aksi sitotoksik, yang berasal dari tumbuhan. Hal ini dapat tetap dalam sel untuk waktu yang lama pada konsentrasi tinggi. Namun, kombinasi agen ini dikontraindikasikan pada orang dengan jumlah trombosit dan neutrofil masing-masing 100.000/µl dan 1500/l. Juga, "Docetaxel" tidak digunakan untuk pasien dengan peningkatan kadar bilirubin. Dalam hal ini, konsekuensi yang tidak menyenangkan mungkin terjadi. Jika "Docetaxel" karena alasan tertentu "keluar" dari rejimen pengobatan, lanjutkan terapi dengan "Capecitabine", tetapi dalam dosis yang dikurangi.
Jika terjadi reaksi hipersensitivitas, pengobatan dengan Capecitabine dan Docetaxel dihentikan dan gejalanya dihilangkan. Skema gabunganasupan obat dikembangkan oleh ahli onkologi yang kompeten. Jika efek toksik terjadi, skema ini disesuaikan.
"Capecitabine" tidak diresepkan bersamaan dengan "Sorivudine" - agen antivirus. Kombinasi ini dapat meningkatkan toksisitas obat pertama. Penggunaan kombinasi dengan obat antiepilepsi "Phenytoin" meningkatkan konsentrasi yang terakhir dalam plasma darah. Mungkin juga pelanggaran pembekuan darah saat menggunakan antikoagulan dan obat-obatan kumarin, di mana komponen utamanya adalah capecitabine. Petunjuk penggunaan memperingatkan konsekuensi yang mungkin terjadi, jadi Anda harus membacanya terlebih dahulu.
Siapa yang dikontraindikasikan?
Alasan untuk penggunaan obat yang dikontraindikasikan atau dibatasi mungkin:
- Sensitivitas tinggi (reaksi hipersensitivitas).
- Gagal ginjal dan hati berat.
- Berbagai tahap kehamilan (obat mempengaruhi janin), kecuali nyawa ibu yang diprioritaskan;
- Menyusui bayi yang baru lahir.
Juga, penggunaan capecitabine terbatas untuk penderita penyakit jantung koroner (PJK), dengan keadaan peningkatan konsentrasi bilirubin dalam darah, kerusakan hati dengan metastasis dengan pelanggaran fungsi dasarnya. Untuk anak-anak kecil dan orang tua, obat tidak dianjurkan. Ini mengkonfirmasi instruksi untuk obat "Capecitabine". Ulasan pasien berbicara tentang banyak efek samping dan manifestasi toksik denganperlakuan. Oleh karena itu, terapi capecitabine dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter spesialis onkologi.
Apakah ada efek sampingnya?
Setelah minum obat, sakit kepala, keadaan cepat lelah, apatis, dan lemas mungkin terjadi. Insomnia dapat terjadi, atau, sebaliknya, kantuk. Dalam kasus yang jarang terjadi - gangguan koordinasi dan keseimbangan, kebingungan.
Efek samping pada sistem kardiovaskular adalah anemia (anemia). Pada tingkat yang lebih rendah, angina pektoris, iskemia miokard, serangan jantung, gagal jantung, dan lainnya mungkin terjadi. Jika organ pernapasan terlibat dalam prosesnya, sesak napas, rasa sakit tenggorokan, batuk mungkin muncul. Sangat jarang - emboli paru, kejang paru.
Ketika digunakan sebagai bagian dari monoterapi atau pengobatan gabungan, efek negatif pada sistem muskuloskeletal mungkin terjadi. Ini memanifestasikan dirinya dalam rasa sakit di tungkai dan punggung bawah, terjadinya hipertonisitas otot (mialgia), nyeri sendi (artralgia).
Kulit juga bisa menderita. Mungkin munculnya dermatitis, eritema, kekeringan kulit yang berlebihan, kemerahan, kesemutan, mati rasa, mengelupas, gatal, peningkatan pigmentasi, lesi juga mempengaruhi kuku. Dalam kasus yang jarang terjadi, retakan kulit, peningkatan kepekaan terhadap radiasi ultraviolet, pengelupasan dan peningkatan kerapuhan lempeng kuku terjadi.
Di antara efek samping lainnya, proses infeksi dapat terjadi dengan latar belakang penurunan pertahanan tubuh. Lagi pula, terapi obat menyebabkan penurunan trombosit darah dan leukosit. Sepertimanifestasi dijelaskan untuk petunjuk penggunaan obat "Capecitabine". Analog memberikan efek yang sama.
Mengkonsumsi obat
"Capecitabine" hanya cocok untuk penggunaan internal. Biasanya dibasuh dengan air setengah jam setelah makan, tetapi tidak setelahnya.
Dosis harian ditentukan oleh ahli onkologi yang hadir, tergantung pada ukuran neoplasma, tahap perkembangan dan total luas permukaan tubuh. Sangat diharapkan bahwa spesialis sudah memiliki keterampilan untuk bekerja dengan obat ini. Paling sering, dosis ganda diresepkan - pagi dan sore hari. Dalam hal ini, seluruh kursus berlangsung selama dua minggu, kemudian istirahat selama tujuh hari, diikuti dengan pengulangan perawatan.
Untuk pasien dengan insufisiensi ginjal, dosis harian dikurangi. Dengan penurunan jumlah leukosit (leukopenia) dan granulosit neutrofilik (neutropenia) dalam darah, obat dilanjutkan. Jadi rekomendasikan petunjuk penggunaan untuk obat "Capecitabine". Sinonim atau analog ditentukan atas inisiatif dokter yang merawat.
Tingkat toksisitas
Ada beberapa derajat, yang menurutnya efek toksik dari obat "Capecitabine" berkembang (petunjuk penggunaan). Umpan balik dari banyak orang menunjukkan bahwa proses ini murni individu.
Ada beberapa derajat toksisitas:
- 1 derajat. Efek samping kecil muncul.
- 2 derajat. Diare intensif (sampai 4 kali sehari) disertai pembengkakan pada ekstremitas, kemerahan, gangguan aktivitas,peningkatan tajam dalam bilirubin. Pada tahap ini, capecitabine dihentikan sampai tanda-tanda toksisitas tahap 1.
- 3 derajat. Diare meningkat hingga 9 kali sehari. Terjadi malabsorpsi (sindrom malabsorpsi). Dalam hal ini, pengelupasan kulit yang kuat, kemerahan, munculnya bisul dan lepuh diamati. Ada rasa sakit yang tajam di tungkai, penurunan kinerja. Bilirubin naik 3 kali. Pada tahap ini, pengobatan dihentikan, dan dengan manifestasi 1 derajat toksisitas, obat dilanjutkan dengan dosis yang dikurangi.
- 4 derajat. Diare lebih sering - hingga 10 kali sehari. Massa tinja dengan campuran darah. Ada kebutuhan untuk pengenalan obat-obatan, melewati saluran pencernaan. Jika tanda-tanda derajat ini muncul, pengobatan dihentikan dan tidak dilanjutkan lagi.
Tindakan pencegahan apa yang harus saya ambil?
Jalan pengobatan harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat. Spesialis harus mengidentifikasi manifestasi toksik pada waktunya - apakah itu mual, diare, dll. Jika tanda-tanda ini terdeteksi, perawatannya disesuaikan. Jika perlu, hilangkan gejalanya, kurangi dosis harian, istirahat. Lanjutkan pengobatan jika tanda-tanda keracunan tidak mengancam jiwa.
Untuk penderita penyakit jantung koroner, pengawasan spesialis harus sangat teliti. Dalam hal ini, perlu untuk mengidentifikasi dampak negatif pada sistem kardiovaskular tepat waktu dan mengambil tindakan yang diperlukan tepat waktu.
Spesialis menahan diri untuk tidak menggunakan zat ini dalam praktik pediatrik. Efektivitas penggunaannya pada anak-anak belum ditetapkan. Jika sebuahseorang wanita usia subur sedang dirawat, dia harus diperingatkan tentang efek capecitabine pada janin. Dia harus menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan selama terapi.
Preparat dan analognya
Ada beberapa produk berbasis capecitabine. Ada 7 nama dagang obat yang diproduksi oleh beberapa perusahaan domestik dan asing di pasar Rusia. Misalnya:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Karena semua obat ini didasarkan pada bahan aktif yang sama - capecitabine, instruksi untuk mereka akan serupa. Biasanya, ini berisi tabel untuk menghitung dosis dengan mempertimbangkan berat badan dan skema koreksi pengobatan untuk tanda-tanda toksisitas dari berbagai tingkat.
Penting untuk dipahami bahwa hal pertama yang harus Anda ketahui ketika, misalnya, "Capecitabine TL" diresepkan adalah instruksi. Informasi yang diberikan di dalamnya tidak cocok untuk penggunaan dana secara mandiri! Semua perhitungan yang terkait dengan pengaturan dosis dan rejimen pengobatan dilakukan oleh dokter yang hadir - ahli onkologi, yang memiliki kompetensi yang memadai dalam hal ini. Pemberian sendiri obat antikanker menyebabkan kerusakan yang tidak dapat diperbaiki pada tubuh.
Mari kita lihat lebih dekat beberapa obat.
Deskripsi obat
- "Capecitabine - TL" diproduksi oleh perusahaan Rusia LLC "Technology of Medicines". Bahan utamanya adalah capecitabine. Petunjuk penggunaan, formulir rilis menarik bagi banyak orang. Mari kita pertimbangkan lebih detail. Ini adalah tablet berlapis film. Kandungan zat aktifnya adalah 150 atau 500 mg. Komponen tambahan: selulosa, laktosa, natrium kroskarmelosa, hipomelosa, magnesium stearat. Satu paket mungkin berisi 60 atau 120 tablet, tergantung pada dosis obat "Capecitabine - TL". Instruksi harus berisi informasi rinci tentang penggunaan produk.
- "Capecitabine" adalah obat dalam negeri dengan bahan aktif yang sama. Deskripsinya mirip dengan alat di atas. Bentuk pelepasan obat "Capecitabine" - tablet. Petunjuk penggunaan juga disertakan dalam paket.
- "Kabetsin" adalah obat antitumor buatan Rusia (Company Deco LLC). Bentuk rilis - tablet salut film 150 atau 500 mg bahan aktif. Komponen minor: selulosa mikrokristalin, crospovidone, pati, magnesium stearat. Pengeluaran dari apotek hanya dengan resep dokter.
- "Capecitover" adalah produk dari perusahaan Rusia JSC "Veropharm". Obat antikanker ini tersedia dalam bentuk tablet 150 atau 500 mg dalam jumlah 60 - 120 buah. Selain capecitabine, komposisi obatnya meliputi laktosa, selulosa, natrium kroskarmelosa, natrium stearat dan hipromelosa.
- "Kapametin FS" - diproduksi oleh perusahaan Rusia "Nativa" - peserta aktif dalam programsubstitusi impor obat. "Capametin FS" diproduksi dengan dosis 150 - 500 mg, zat aktifnya adalah capecitabine. Petunjuk penggunaan (produsen juga ditunjukkan di dalamnya) akan memberi tahu Anda berapa banyak tablet dalam paket - 60 atau 120.
- "Tutabine" adalah obat asing berdasarkan capecitabine. Ini diproduksi oleh perusahaan Argentina Laboratorio VARIFARMA S. A., yang juga merupakan pendaftar produk. "Tutabin" diproduksi dalam bentuk tablet dengan kandungan bahan aktif 500 mg. Pengemasan - kotak kardus dengan petunjuk terlampir.
- Xeloda adalah obat antikanker. Diproduksi di Swiss oleh perusahaan "F. Hoffman La Roche", serta anak perusahaan dan kantor perwakilannya di negara lain - Meksiko dan Amerika Serikat. Ada 5 obat dengan nama dagang ini di pasar Rusia. Bentuk rilis - tablet (150 - 500 mg) 60 atau 120 pcs. dalam satu paket.
Ulasan
Ulasan tentang kerja obat berdasarkan capecitabine sangat berbeda. Kebanyakan dari mereka adalah positif, tetapi ada juga ulasan negatif. Namun, ini tidak mencirikan dana ini sebagai baik atau buruk, karena faktor individualitas organisme setiap orang harus selalu diperhitungkan. Mengambil obat yang sama oleh orang yang berbeda tidak pernah memberikan hasil yang sama. Yang sangat penting adalah organ mana yang terkena neoplasma dan sudah berapa lama hal ini terjadi.
Orang-orang yang menggunakan narkoba berbicara tentangefek toksik yang kuat setelah beberapa hari penggunaan. Namun, banyak yang mencatat peningkatan signifikan dalam kondisi mereka dan bahkan memasuki masa remisi. Kondisi penting agar obat bekerja sebaik mungkin bagi seseorang adalah konsultasi dengan ahli onkologi dan kepatuhan yang ketat terhadap instruksinya mengenai pengobatan.
