Carboanhydrase inhibitor adalah diuretik yang tidak digunakan sebagai diuretik atau diuretik. Indikasi untuk penunjukan obat ini adalah glaukoma. Mari kita lihat lebih dekat yang paling populer di antara mereka.
Acetazolamide (Acetazolamide)
Memiliki sifat diuretik. Ini menghentikan karbonat anhidrase tubulus ginjal proksimal, mengurangi reabsorpsi K, Na dan ion air (menyebabkan peningkatan diuresis), menyebabkan penurunan BCC dan asidosis metabolik. Menghambat karbonat anhidrase tubuh siliaris dan menyebabkan penurunan tekanan intraokular, dan juga mengurangi sekresi humor berair, menyebabkan aktivitas antiepilepsi di otak. Ini memiliki penyerapan yang baik dari saluran pencernaan, dalam darah Cmax setelah dua jam. Aksinya bisa berlangsung hingga 12 jam. Mengurangi TIO sebesar 40-60% dan mengurangi produksi cairan intraokular.
Indikasi dan dosis
Indikasi utama: oftalmohipertensi, glaukoma. Untuk glaukoma, ambil 0,125-0,25 g secara oral 1-3 kali sehari setiap hari selama 5 hari, setelah itu perluistirahat dua hari.
Efek samping: mual, kehilangan nafsu makan, diare, alergi, gangguan indra peraba, parestesia, tinitus, mengantuk. Semua ini dapat dipicu oleh inhibitor karbonat anhidrase. Obat-obatan juga memiliki kontraindikasi. Ini adalah hipersensitivitas (termasuk sulfonamid), penyakit Addison, kecenderungan asidosis, penyakit hati dan ginjal akut, kehamilan, diabetes mellitus, uremia..
Obat: Tablet Polpharma "Diakarb" produksi Polandia, masing-masing 0,5 g.
Dorzolamide (dorzolamide)
Menghambat aktivitas isoenzim II karbonat anhidrase (memulai reaksi hidrasi reversibel dari karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat) dari badan mata siliaris. Sekresi kelembaban intraokular berkurang 50%, pembentukan ion bikarbonat melambat, dan pengangkutan air dan natrium berkurang sebagian. Produksi cairan intraokular menurun 38%, yang tidak mempengaruhi aliran keluar.
Menembus ke dalam bola mata terutama melalui limbus, sklera atau kornea. Sebagian diserap ke dalam sistem vaskular dari selaput lendir mata (mungkin terjadinya diuretik dan efek lain yang khas dari sulfonamid). Setelah zat memasuki darah, ia dengan cepat menembus ke dalam eritrosit, yang mengandung sejumlah besar karbonat anhidrase II. Dorzolamide 33% terikat pada protein plasma. Ini menunjukkan efek hipotensi maksimum setelah berangsur-angsur setelah 2 jam dan mempertahankannya selama 12 jam. Padaberangsur-angsur hingga 2 kali sehari mengurangi tekanan intraokular sebesar 9-21%, dan ketika ditanamkan 3 kali sehari - sebesar 14-24%. Penurunan tekanan intraokular saat menggunakan larutan 2% dapat mencapai maksimum 4,5-6,1 milimeter air raksa. Larutan 3% akan kurang efektif karena akan lebih cepat dibersihkan dari rongga konjungtiva, karena menyebabkan lakrimasi yang parah. Dalam kombinasi dengan penunjukan timolol, ia memiliki efek tambahan yang nyata dari 13 menjadi 21%. Inhibitor karbonat anhidrase memiliki efek minimal pada tekanan darah dan detak jantung. Diuretik kelompok ini tidak digunakan untuk tujuan yang dimaksudkan. Lebih lanjut tentang itu nanti.
Indikasi dan dosis
Indikasi: glaukoma sudut terbuka primer dan sekunder, oftalmohipertensi. Obat ini diindikasikan 1 tetes 2-3 kali sehari. Efek samping: parestesia, penurunan berat badan, depresi, ruam kulit, anemia aplastik, agranulositosis, kelelahan, sakit kepala, nekrolisis epidermal toksik, rasa pahit di mulut, mual, peningkatan ketebalan kornea, iridosiklitis, blepharitis, keratitis, konjungtivitis, fotofobia, penglihatan kabur, gatal dan kesemutan pada mata, ketidaknyamanan, sindrom Stevens-Johnson, terbakar, lakrimasi.
Inhibitor karbonat anhidrase (tetes mata) ini memiliki kontraindikasi sebagai berikut: hipersensitivitas (termasuk sulfonamid), masa kanak-kanak, penyakit hati dan ginjal akut, kehamilan dan menyusui. Obat: obat tetes mata"Trusopt", mengandung 20 mg dorzolamide hidroklorida dalam 1 ml larutan. Kapasitas botol - 5 ml. Diproduksi di Belanda oleh Merck Sharp & Dohme.
Inhibitor carboanhydrase: Brinzolamide (brinzolamide)
Penghambat karbonat anhidrase terbaru yang memiliki kemampuan, bila dioleskan, secara signifikan mengurangi dan mengontrol TIO. Brinzolamide memiliki selektivitas tinggi untuk karbonat anhidrase II dan sifat fisik yang paling cocok untuk menembus secara efektif ke dalam mata. Jika dibandingkan dengan dorzolamide dan acetozolamide, ditemukan bahwa brinzolamide merupakan zat yang paling poten dalam kelompok inhibitor karbonat anhidrase. Ada bukti bahwa aplikasi brinzolamide lokal atau intravena mengarah pada peningkatan ONH. Ini juga menurunkan TIO rata-rata 20%. Tidak semua inhibitor karbonat anhidrase bekerja dengan cara ini. Mekanisme kerja brinzolamide unik.
Indikasi dan dosis
Indikasi penggunaan: oftalmohipertensi, glaukoma sudut terbuka. Digunakan 2 kali sehari, tetes demi tetes.
Efek samping: gangguan rasa, sensasi benda asing, penglihatan kabur setelah berangsur-angsur (sementara) dan sensasi terbakar. Lebih baik ditoleransi secara lokal daripada dorzolamide. Kontraindikasi: hipersensitivitas terhadap komponen obat (termasuk sulfonamid), masa kanak-kanak, kehamilan dan menyusui.
Obat: Tetes mata Azopt yang mengandung 10 mg brinzolamide dalam 1 ml suspensi. Kapasitasbotol adalah 5 ml. Diproduksi di AS oleh Alcon.
Inhibitor karbonat anhidrase apa lagi yang ada?
Turunan prostaglandin
Latanoprost (latanoprost) adalah agonis reseptor prostaglandin selektif. Meningkatkan aliran keluar cairan intraokular melalui koroid bola mata, yang menyebabkan penurunan tekanan intraokular. Tidak mempengaruhi produksi aqueous humor. Dapat mengubah ukuran pupil, tetapi hanya sedikit. Ketika ditanamkan, ia menembus dalam bentuk isopropil eter melalui kornea dan dihidrolisis di sana menjadi asam yang aktif secara biologis, yang dapat ditentukan dalam 4 jam pertama dalam cairan intraokular dan dalam plasma selama satu jam pertama. 0.16l/kg – volume distribusi. Dua jam setelah perlekatan, konsentrasi tertinggi zat dalam aqueous humor tercapai, setelah itu didistribusikan pertama kali di segmen anterior, yaitu kelopak mata dan konjungtiva, dan kemudian memasuki segmen posterior (dalam jumlah kecil). Bentuk aktif di jaringan mata praktis tidak dimetabolisme, terutama biotransformasi terjadi di hati. Metabolit sebagian besar diekskresikan dalam urin. Pertimbangkan beberapa inhibitor karbonat anhidrase lainnya.
Unoprostone
Isopropil unoprostone adalah turunan dokosanoid yang dengan cepat menurunkan tekanan intraokular (TIO) melalui mekanisme farmakologis baru. Tanpa mengubah waktu produksi cairan intraokular, ini memfasilitasi aliran keluarnya. Penelitian telah menunjukkan bahwa dibandingkan dengan 0,5% maleattimolol, isopropil unoprostone memiliki aktivitas yang serupa atau bahkan lebih tinggi dalam kaitannya dengan menurunkan TIO. Obat tidak mempengaruhi akomodasi dan tidak menyebabkan penurunan aliran darah di jaringan mata, miosis atau midriasis; keterlambatan regenerasi kornea juga tidak terdeteksi. Setelah aplikasi topikal, isotropil unoprostone yang tidak berubah tidak terdeteksi dalam plasma.
Inhibitor carboanhydrase untuk glaukoma hanya boleh diresepkan oleh dokter, pengobatan sendiri tidak dapat diterima.
