Estrogen blocker adalah senyawa kimia yang menghalangi kerja estrogen. Obat antiestrogen digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit. Mereka banyak digunakan untuk pengobatan kanker payudara untuk memperlambat pertumbuhan tumor atau mencegah kekambuhan. Seperti obat lain yang berinteraksi dengan hormon dalam tubuh, obat ini harus digunakan di bawah pengawasan medis.
Manfaat dan bahaya estrogen
Estrogen, atau hormon steroid, disintesis terutama oleh ovarium. Ini mempengaruhi sejumlah proses tubuh. Wanita usia subur memiliki kadar hormon alami tertinggi ini. Namun, volume yang berlebihan dapat menyebabkan sindrom yang dikenal sebagai hiperestrogenisme. Penyakit ini dapat menyebabkan proses onkologi pada payudara dan kanker endometrium. Obat antiestrogen dan penghambat estrogen atau inhibitor aromatase dapat memperbaikinya. Obat-obatan semacam itu, bagaimanapun, memiliki efek positif dan negatif pada wanita dan pria.
Jenis penghambat estrogen, kegunaannya
Ada beberapa jenis penghambat estrogen yang berbeda. Inhibitor aromatase sebenarnya menghalangi produksi estrogen. Modulator reseptor estrogen selektif, seperti Tamoxifen, Clomiphene, dirancang untuk memblokir reseptor estrogen, dan berperilaku berbeda untuk berbagai jenis jaringan. Antiestrogen juga memblokir reseptor estrogen.
Antiestrogen mencegah konversi testosteron menjadi estradiol, dan hormon estrogen berhenti bekerja atau diblokir.
Dalam pengobatan kanker, obat ini digunakan untuk memperlambat pertumbuhan tumor. Dalam hal ini, modulator reseptor estrogen selektif dapat menargetkan reseptor estrogen spesifik. Blocker, termasuk clomiphene, juga terkadang digunakan dalam pengobatan infertilitas dan dapat membantu beberapa wanita yang mengalami kesulitan untuk hamil. Obat-obatan ini juga digunakan oleh beberapa dokter dalam pengobatan anak-anak yang mengalami keterlambatan pubertas sampai mereka cukup besar.
Biasanya binaragawan menggunakan penghambat estrogen karena efek estrogenik dari kadar testosteron yang tinggi dalam tubuh. Testosteron adalah prekursor estrogen, inhibitor aromatase dapat digunakan untuk menghentikan kelebihan estrogen dari membangun massa otot, menjaga tingkat rendah dalam tubuh. Praktek ini telah menarik banyak orang, terutama ketika obat antiestrogen digunakan terutama untuk tujuan kosmetik. Karenakasus, orang menggunakan pil dan suplemen gizi tanpa pengawasan medis.
Efek samping
Ada efek samping obat antiestrogenik. Mereka dapat menyebabkan pusing, sakit kepala, berkeringat, hot flashes, dan kebingungan. Hanya ahli endokrin yang dapat menentukan dosis yang tepat untuk pasien, tergantung pada situasinya, dan ambang batas yang dapat diterima untuk efek samping. Ahli endokrinologi juga dapat memesan tes darah rutin untuk kadar hormon saat mengevaluasi kesehatan umum pasien untuk memastikan bahwa penggunaan antiestrogen aman dan berfungsi untuk pasien.
Perawatan untuk pria
Seiring bertambahnya usia pria, kadar testosteron menurun. Namun, jika testosteron menurun dengan cepat atau signifikan, ini dapat menyebabkan perkembangan hipogonadisme. Kondisi ini, yang ditandai dengan ketidakmampuan tubuh untuk memproduksi hormon penting ini, dapat menyebabkan banyak gejala, antara lain:
- kehilangan libido;
- penurunan produksi dan kualitas sperma;
- disfungsi ereksi;
- lelah.
Ketika berbicara tentang estrogen, pertama-tama mereka berpikir bahwa itu adalah hormon wanita, tetapi kehadirannya memastikan bahwa tubuh pria berfungsi dengan baik. Ada tiga jenis estrogen: estriol, estron, dan estradiol. Estradiol adalah jenis utama estrogen aktif pada pria. Ini memainkan peran penting dalam menjaga fungsi sendi pria dan jaringan otak. Obat antiestrogen juga memungkinkan Anda untukmengembangkan spermatozoa.
Ketidakseimbangan hormon - peningkatan kadar estrogen dan penurunan testosteron - menimbulkan masalah. Terlalu banyak estrogen dalam tubuh pria dapat menyebabkan:
- ginekomastia (pengembangan jaringan payudara yang berlebihan);
- masalah kardiovaskular;
- peningkatan risiko stroke;
- kenaikan berat badan;
- masalah prostat.
Ada beberapa langkah yang dapat Anda ambil untuk menyeimbangkan kembali kadar estrogen Anda. Misalnya, jika kelebihan estrogen Anda dikaitkan dengan kadar testosteron yang rendah, terapi penggantian testosteron sebagai penghambat estrogen mungkin berguna.
Penghambat estrogen farmasi
Beberapa produk farmasi dapat menghasilkan efek penghambatan estrogen pada pria. Mereka umumnya paling sering dimaksudkan untuk digunakan oleh wanita, tetapi mendapatkan popularitas di kalangan pria, terutama mereka yang ingin memiliki anak. Suplemen testosteron dapat menyebabkan infertilitas. Tetapi penghambat estrogen seperti Clomid dapat mengembalikan keseimbangan hormon tanpa mengurangi kesuburan.
Beberapa obat, yang dikenal sebagai modulator reseptor estrogen selektif, umumnya dipasarkan sebagai pengobatan untuk kanker payudara. Tetapi mereka juga dapat digunakan untuk memblokir estrogen pada pria. Obat ini digunakan untuk berbagai kondisi yang berhubungan dengan testosteron rendah, termasuk:
- infertilitas;
- jumlah rendahspermatozoa;
- ginekomastia;
- osteoporosis.
Obat ini harus digunakan secara selektif, tergantung pada kondisi pasien. Obat antiestrogen semacam itu digunakan. Tersedia di apotek:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifene".
Aksi pada jaringan tulang
Menurut dokter, paparan obat estrogen dalam jangka panjang dapat menyebabkan kanker endometrium pada wanita. "Raloxifene" - modulator reseptor estrogen selektif - dapat mencegah perkembangan kanker, secara selektif memblokir penyerapan estrogen. Obat ini, bagaimanapun, juga mampu menghambat efek menguntungkan dari estrogen pada kepadatan tulang. Obat baru, Lazofoxifene, dapat mengatasi masalah ini. Ini mencegah keropos tulang pada wanita pascamenopause dan mengurangi kerapuhan tulang. Penggunaan obat ini umumnya aman, tetapi dapat meningkatkan pembekuan darah.
Interaksi Obat
Estrogen blocker Tamoxifen dapat membantu mencegah kanker. Pasien kanker sering mengalami depresi, dan obat-obatan dalam kelompok ini dapat berinteraksi secara negatif dengan obat antidepresan. Paroxetine harus digunakan karena wanita yang memakai Tamoxifen dan Paroxetine memiliki risiko kematian yang lebih rendah daripada wanita yang memakai Tamoxifen dan Paroxetine.antidepresan lainnya. Ini karena Paroxetine bersifat selektif.
Obat dan obat antiestrogen
Deskripsi dari semua pengobatan ini menunjukkan bahwa setiap obat digunakan secara individual dalam kasus tertentu.
Clomid, atau Clomiphene Sitrat, adalah salah satu obat asli yang digunakan dalam pengobatan ginekomastia, karena meningkatkan kadar testosteron tubuh sendiri. Ada beberapa efek samping dari penggunaan jangka panjang, seperti masalah penglihatan. Ada senyawa yang lebih baik di pasaran yang melakukan hal yang sama, tetapi Clomid masih merupakan campuran yang efektif dan murah untuk atlet mana pun.
Ini bukan steroid anabolik, obat ini biasanya diresepkan untuk wanita sebagai bantuan untuk infertilitas, karena memiliki kemampuan nyata untuk merangsang ovulasi, yang dicapai dengan memblokir / meminimalkan efek estrogen dalam tubuh. Untuk lebih spesifik, Clomid adalah estrogen sintetik kimia dengan sifat agonis/antagonis. Di beberapa jaringan target, dapat memblokir kemampuan estrogen untuk mengikat reseptor yang sesuai. Kegunaan klinisnya adalah untuk melawan umpan balik negatif estrogen dalam sistem hipotalamus-hipofisis-ovarium, yang meningkatkan pelepasan LH dan FSH. Semua ini mengarah pada ovulasi.
Untuk tujuan olahraga "Clomiphene citrate" pada wanita tidak berpengaruh. Pada pria, bagaimanapun,ada peningkatan produksi hormon perangsang folikel dan (terutama) luteinizing, yang merangsang produksi alami testosteron. Efek ini sangat bermanfaat bagi atlet pada akhir siklus steroid ketika kadar testosteron endogen tertekan. Tanpa testosteron (atau androgen lainnya), "Kortisol" mendominasi dan mempengaruhi sintesis protein otot. Tapi dia dengan cepat "memakan" sebagian besar otot yang baru diperoleh setelah penarikan. Clomid dapat memainkan peran penting dalam mencegah kecelakaan ini untuk mencapai kinerja atletik. Bagi wanita, manfaat Clomid adalah kemungkinan pengelolaan kadar estrogen endogen. Ini akan meningkatkan hilangnya lemak dan otot, terutama di area seperti paha dan bokong. Clomiphene citrate, bagaimanapun, sering menghasilkan efek samping pada wanita, tetapi tetap diminati di antara kelompok atlet ini.
Tamoxifen memblokir reseptor estrogen dalam sel kanker payudara. Ini menghentikan estrogen dari berinteraksi dengan mereka dan menghambat pertumbuhan dan pembelahan sel. Sementara Tamoxifen bertindak sebagai antiestrogen di sel payudara, ia bertindak sebagai estrogen di jaringan lain seperti rahim dan tulang.
Wanita dengan kanker payudara invasif dependen Tamoxifen dapat digunakan selama 5-10 tahun setelah operasi untuk mengurangi kemungkinan penyebaran metastasis. Ini juga mengurangi risiko terkena kanker di payudara lainnya. Untuk tahap awal, obat ini terutama digunakan untuk pasien yang tidak memilikimenopause telah tiba. Inhibitor aromatase adalah pengobatan pilihan untuk wanita menopause.
Tamoxifen juga dapat menghentikan pertumbuhan dan bahkan mengecilkan tumor pada penderita kanker metastatik. Ini juga dapat digunakan untuk mengurangi risiko terkena kanker payudara.
Obat ini diminum, paling sering dalam bentuk tablet.
Efek samping obat antiestrogenik termasuk kelelahan, hot flashes, kekeringan pada vagina atau keputihan yang banyak, dan perubahan suasana hati.
Beberapa wanita dengan metastasis tulang mungkin mengalami nyeri dan pembengkakan pada otot dan tulang. Ini biasanya tidak berlangsung lama, tetapi dalam beberapa kasus yang jarang terjadi, wanita juga dapat mengembangkan kadar kalsium darah tinggi yang tidak dapat dikontrol. Jika hal ini terjadi, pengobatan dapat dihentikan untuk sementara.
Efek samping yang jarang tetapi lebih serius juga mungkin terjadi. Obat-obatan ini dapat meningkatkan risiko mengembangkan kanker miometrium pada wanita menopause. Peningkatan pembekuan darah adalah kemungkinan efek samping serius lainnya. Trombosis vena dalam terjadi, tetapi kadang-kadang gumpalan dapat pecah dan akhirnya menyumbat arteri di paru-paru (emboli paru).
Tamoxifen jarang menjadi penyebab stroke dan serangan jantung pada wanita pascamenopause.
Tergantung pada status menopause wanita tersebut, Tamoxifen mungkin memiliki efek yang berbeda.efek pada tulang. Pada wanita premenopause, Tamoxifen dapat menyebabkan penipisan tulang, tetapi pada wanita pascamenopause, kadar kalsium meningkat, yang diperlukan untuk kekuatan tulang.
Manfaat obat ini lebih besar daripada risikonya bagi hampir semua wanita dengan kanker payudara invasif yang bergantung pada hormon.
Obat serupa adalah Toremifene, yang disetujui untuk pengobatan kanker payudara metastatik. Tapi obat ini tidak akan bekerja jika Tamoxifen digunakan, tapi tanpa efek.
Fulvestrant adalah obat yang pertama memblokir reseptor estrogen dan kemudian juga menghilangkan kemampuan reseptor untuk mengikat. Bertindak sebagai antiestrogen di seluruh tubuh.
Fulvestrant digunakan untuk mengobati kanker payudara metastatik stadium lanjut dan paling sering digunakan setelah obat hormonal lainnya (Tamoxifen dan aromatase inhibitor) berhenti bekerja.
Efek samping yang umum mungkin termasuk hot flashes, keringat malam, mual ringan dan kelelahan. Secara teoritis dapat melemahkan tulang (osteoporosis) jika dikonsumsi dalam waktu lama.
Obat ini telah diterima untuk digunakan pada wanita pascamenopause yang tidak menanggapi tamoxifen atau toremifene. Kadang-kadang digunakan off-label pada wanita premenopause, sering dikombinasikan dengan agonis pelepas hormon luteinizing untuk mematikan ovarium.
"Raloxifene" digunakan oleh wanita untuk pencegahan dan pengobatanpengeroposan tulang atau osteoporosis setelah menopause. Ini membantu menjaga tulang tetap kuat, mengurangi kemungkinan patah tulang.
Raloxifene juga dapat mencegah terjadinya bentuk invasif kanker payudara setelah menopause. Ini bukan hormon estrogen, tetapi bertindak seperti estrogen di bagian tubuh tertentu, seperti tulang. Di bagian lain dari tubuh (rahim dan payudara), Raloxifene bertindak sebagai penghambat estrogen. Itu tidak meredakan berbagai sindrom menopause. Raloxifene termasuk dalam kelas obat yang dikenal sebagai modulator reseptor estrogen selektif-SERM (obat estrogenik dan anti-estrogenik).
Obat antiestrogen dan olahraga
Beberapa obat banyak digunakan oleh binaragawan untuk membentuk otot.
"Siklofenil" adalah steroid non-anabolik/androgenik. Ia bekerja sebagai antiestrogen dan sebagai stimulan testosteron. "Siklofenil" adalah estrogen yang sangat lemah dan ringan, tetapi mengikat reseptor estrogen dan mencegah reseptor estrogen alami untuk mengikat. Faktanya, obat ini bekerja dengan sangat baik sehingga beberapa atlet menggunakan obat tersebut selama perawatan steroid untuk menjaga kadar estrogen mereka tetap rendah. Hasilnya adalah penurunan jumlah cairan dalam tubuh yang dihasilkan oleh steroid dan penurunan ginekomastia. Atlet memiliki penampilan yang lebih keras, menggunakan obat-obatan yang berpotensi diminum untuk persiapan kompetisi. Binaragawan, bagaimanapun, menggunakannya lebih jarang karena mereka lebih menyukainyatersedia "Nolvadex" dan "Proviron".
Seperti Clomid, Cyclofenil tidak efektif pada wanita, karena memiliki efek positif hanya pada produksi hormon pada pria. Peningkatan kadar testosteron yang disebabkan oleh obat ini tidak cukup untuk berbicara tentang perbaikan dramatis, namun, itu akan memberikan peningkatan kekuatan, bahkan peningkatan kecil dalam berat badan, peningkatan energi yang nyata dan peningkatan regenerasi dimungkinkan. Hasil ini terutama terlihat pada atlet tingkat lanjut yang memiliki sedikit atau tanpa pengalaman dengan steroid. Hasil pemakaian baru terlihat setelah seminggu.
Dalam beberapa kasus, atlet mengalami ruam seperti jerawat, peningkatan gairah seks, dan hot flash. Gejala-gejala ini secara khusus menunjukkan bukti bahwa suatu senyawa memang efektif. Setelah penghentian, beberapa melaporkan suasana hati yang tertekan dan sedikit penurunan kekuatan fisik. Mereka yang menggunakan obat sebagai antiestrogen selama rejimen steroid mungkin mengalami efek rebound ketika obat habis.
"Proviron" adalah salah satu steroid androgenik anabolik tertua di pasaran. Secara resmi dikenal sebagai "Mesterolone", itu tetap menjadi salah satu steroid anabolik yang paling jarang digunakan di antara pengguna.
Pada basis fungsional, Proviron melakukan empat fungsi utama yang sangat menentukan cara kerjanya. Pertama-tama, dia munculsalah satu steroid anabolik paling kuat, karena meningkatkan volume testosteron bebas yang bersirkulasi, yang lebih penting untuk proses anabolik pada binaragawan. Cara mudah untuk melihatnya: jika Anda mengonsumsi steroid anabolik, maka massa otot Anda menjadi lebih besar.
"Proviron" juga memiliki kemampuan untuk berinteraksi dengan enzim aromatase, yang bertanggung jawab atas konversi testosteron menjadi estrogen. Dengan mengikat aromatase, Proviron memang dapat menghambat aktivitasnya, sehingga memberikan perlindungan terhadap efek samping estrogenik.
The "Mesterolone" juga memiliki afinitas yang kuat untuk reseptor androgen. Steroid anabolik ini tidak menekan gonadotropin dengan cara yang mirip dengan steroid anabolik lainnya. Ini memungkinkan Anda untuk meningkatkan produksi sperma, karena androgen diperlukan untuk merangsang spermatogenesis. Ini tidak hanya meningkatkan jumlah sperma, tetapi juga meningkatkan kualitasnya.
Efek samping Proviron tidak termasuk gyno atau kelebihan cairan. Ini juga akan secara signifikan mengurangi risiko tekanan darah tinggi yang terkait dengan penggunaan steroid anabolik. Faktanya, Proviron memiliki efek antiestrogenik dengan menghentikan konversi testosteron menjadi estrogen, atau setidaknya memperlambat proses ini.
Obat-obatan di atas tidak menurunkan kadar estrogen, tetapi mempengaruhi metabolisme secara umum.
Kelompok obat antiestrogen juga termasuk agonis faktor pelepas hormon gonadotropik ("Buserelin" dananalog), megestrol asetat ("Megeis"), "Parlodel" dan "Dostinex" digunakan sebagai obat yang menghentikan sekresi prolaktin. Tidak rasional untuk menggunakannya sendiri dalam pengobatan.
Pengobatan kanker
Selain Tamoxifen, penghambat reseptor estrogen berikut digunakan.
Tiga obat yang menghentikan produksi estrogen pada wanita pascamenopause telah disetujui untuk mengobati kanker payudara stadium awal dan lanjut: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) dan Exemestane ("Aromasin").
Mekanisme kerja obat antiestrogenik kelompok ini adalah memblokir enzim (aromatase) di jaringan adiposa, yang bertanggung jawab atas sejumlah kecil estrogen pada wanita pascamenopause. Mereka tidak mempengaruhi ovarium, jadi mereka hanya efektif untuk wanita yang ovariumnya tidak berfungsi, baik karena menopause atau paparan analog hormon luteinizing. Obat ini diminum setiap hari dalam bentuk tablet. Mereka bekerja sama baiknya dalam pengobatan proses onkologi di payudara dan prostat.
Terkadang pengobatan kanker payudara membutuhkan obat untuk mematikan indung telur. Ini dapat dilakukan dengan analog luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH), seperti Goserelin (Zoladex) atau Leuprolide (Lupron). Obat-obatan ini memblokir sinyal yang dikirim tubuh ke ovarium untuk diproduksiestrogen. Mereka dapat digunakan sendiri atau dengan tamoxifen, inhibitor aromatase, fulvestrant untuk terapi hormon premenopause.
