Salah satu obat yang termasuk dalam golongan obat antikoagulan farmakologi adalah Xarelto. Obat ini menghambat faktor Xa, dan, pada gilirannya, merupakan komponen penggerak protrombin dan salah satu komponen yang memastikan pembekuan darah tepat waktu (analog Xarelto juga memiliki sifat seperti itu).
Sampai saat ini, ada banyak usaha yang sia-sia untuk mengembangkan obat yang memiliki efek serupa dan pada saat yang sama memiliki efek samping yang minimal. Setelah banyak upaya yang melelahkan, analog yang layak muncul - obat "Pradaksa". Obat ini adalah satu-satunya pengganti yang dapat digunakan sepenuhnya sebagai pengganti Xarelto. Ciri-cirinya hampir sama dengan di atas, yang membedakan hanya kandungan zat aktifnya, yang dalam kedua sediaan tersebut adalah rivaroxaban.
Farmakodinamika
Semua analog "Xarelto" memiliki efek yang sama. Satu-satunya hal dimereka berbeda - indikator kuantitatif dan kualitatif efek samping. Satu-satunya analog yang layak dari obat ini, yang memiliki efek serupa, adalah Pradaxa.
Obat ini dan analog Rusianya "Xarelto" adalah obat langsung yang sangat selektif yang memperlambat kerja faktor Xa, yaitu, menghambatnya. Obat ini memiliki bioavailabilitas oral yang tinggi, sehingga jalur utama pemberiannya adalah jalur enteral.
Aktivasi faktor X memainkan peran sentral dalam kaskade koagulasi, diikuti oleh biotransformasi faktor Xa melalui jalur koagulasi internal dan eksternal.
Indikasi
Sebagai aturan, analog Xarelto dan obat itu sendiri digunakan dalam situasi berikut:
- Pencegahan dan pencegahan stroke.
- Pencegahan dan pengurangan emboli sistemik.(Dalam kasus seperti itu, obat ini diindikasikan untuk pasien dengan fibrilasi atrium, yang bukan berasal dari katup.)
- Menghilangkan atau mencegah penyumbatan pembuluh darah dalam oleh bekuan darah.
- Pencegahan kekambuhan emboli paru.
Pradaxa, yang merupakan analog, juga diindikasikan untuk pencegahan komplikasi tromboemboli vena pada pasien yang menjalani operasi untuk mengganti salah satu sendi ekstremitas bawah.
Kontraindikasi
Siapa sajaAnalog Rusia Xarelto memiliki kontraindikasi berikut (mungkin berbeda, tetapi hanya sebagian kecil):
- hipersensitivitas atau risiko reaksi alergi terhadap zat yang terkandung dalam produk obat ini;
- perdarahan aktif yang memiliki kandungan informasi penting selama pemeriksaan klinis (misalnya, perdarahan intrakaviter atau perdarahan otak);
- situasi di mana ada peningkatan risiko perdarahan volumetrik, seperti proses ulseratif aktif di saluran pencernaan;
- terapi obat dengan obat yang memiliki sifat serupa - pencegahan koagulasi;
- saat menggunakan heparin non-fraksional pada dosis yang diperlukan untuk fungsi kateter yang memuaskan;
- berbagai penyakit hati, yang perkembangannya dapat memicu perdarahan berbagai etiologi;
- benar-benar semua analog "Xarelto" dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal ginjal yang terjadi pada fase apa pun;
- intoleransi laktosa, kekurangan galaktosa dalam tubuh;
- hamil dan menyusui;
- juga untuk obat ini dan berbagai analog "Xarelto" ada batasan usia 18+.
Kategori orang yang dapat menggunakan obat ini dengan hati-hati dan di bawah pengawasan dokter spesialis
Dengan hati-hati dan di bawah pengawasan dokter merekomendasikan penggunaan "Xarelto" petunjuk penggunaan(juga analog) dalam kasus berikut:
- mengobati pasien yang memiliki peningkatan risiko perdarahan;
- Baru saja menderita penyakit tukak lambung dengan kecenderungan kambuh;
- pengobatan gagal ginjal dengan berbagai derajat dikombinasikan dengan obat-obatan yang meningkatkan kadar rivaroxaban dalam tubuh pasien;
- pasien yang sedang dirawat dengan obat-obatan yang dapat meningkatkan hemostasis;
- obat yang dapat meningkatkan kadar rivaroxaban, seperti antijamur azole;
- obat ini dan analog tablet Xarelto dikontraindikasikan pada pasien dengan infeksi HIV jika mereka baru saja menggunakan berbagai PI dari virus ini.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Sampai saat ini, belum diketahui secara pasti bagaimana Xarelto, analog obat tersebut, mempengaruhi efektivitas dan keamanan pengobatan pada wanita hamil.
Eksperimen yang dilakukan pada hewan di laboratorium menunjukkan toksisitas yang nyata dari zat aktif obat ini pada tubuh ibu hamil, karena obat tersebut menyebabkan toksisitas reproduksi yang parah pada tubuh wanita.
Menurut temuan laboratorium, obat Xarelto, analog yang serupa dalam tindakan farmakologis, memiliki kemampuan untuk melewati plasenta, sehingga obat ini dikontraindikasikan.
Juga, selama periode penggunaan Xarelto, wanita tidak boleh melupakantindakan kontrasepsi yang efektif, karena konsepsi, yang menyertai perjalanan obat ini, dapat berdampak buruk pada perkembangan janin dalam kandungan.
Saat ini tidak ada penilaian objektif tentang bagaimana penggunaan obat ini mempengaruhi laktasi, tetapi penelitian laboratorium pada hewan percobaan menunjukkan bahwa zat aktif - rivaroxaban - memiliki kemampuan untuk tidak dimetabolisme dan diekskresikan dalam ASI. Oleh karena itu, selama menyusui sebaiknya hentikan penggunaan obat ini.
Berdasarkan data yang diberikan oleh penelitian laboratorium, dapat dikatakan bahwa rivaroxaban tidak mempengaruhi kemampuan organisme dewasa secara seksual untuk menciptakan keturunan yang layak pada tikus, tetapi eksperimen semacam itu belum dilakukan pada manusia.
Jalur metabolisme dan eliminasi
Ketika diminum secara enteral, ada tiga rute eliminasi yang sesuai dengan sepertiga dari jumlah total obat yang tidak dimetabolisme:
- ekskresi urin;
- ekskresi bersama feses;
- ekskresi melalui ekskresi ginjal langsung (dalam hal ini, zat praktis tidak dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah).
Rivaroxab mengalami biotransformasi melalui mekanisme yang tidak bergantung pada sistem sitokrom.
Jalur metabolisme utama adalah oksidasi gugus morfolin dan juga penguraian ikatan amida dengan air.
Studi tabung reaksi menunjukkan bahwarivaroxaban adalah dasar untuk P-glikoprotein dan protein yang memberikan ketahanan terhadap kanker payudara.
Sebagai aturan, ekskresi metabolit dilakukan selama 5-9 jam.
Efek samping
Seperti yang dikatakan petunjuk penggunaan pada obat: analog Xarelto atau obat itu sendiri harus diminum hanya seperti yang diarahkan oleh dokter. Instruksi itu sendiri menjelaskan secara rinci dosis obat atau analognya. Pastikan untuk membaca instruksi sebelum mengambil!
Di bawah ini adalah semua proses dan reaksi yang tidak diinginkan yang memiliki analog obat "Xarelto". Harga tablet mulai dari 900 rubel. Itu tidak mahal mengingat sebagian besar efek samping adalah pengecualian dari aturan.
- Efek samping yang terlihat dengan tes peredaran darah dan limfatik adalah anemia dan trombositemia, yang jarang terjadi.
- Takikardia adalah satu-satunya efek samping obat ini.
- Perdarahan.
Ini adalah kontraindikasi untuk instruksi obat "Xarelto".
Analog obat ini dapat menyebabkan gangguan pada saluran pencernaan: perdarahan, nyeri lokal, manifestasi dispepsia, terkadang mulut kering.
Karena pemberian rivaroxaban, reaksi lokal dapat terjadi: demam, pembengkakan di tempat suntikan dengan rute parenteral, kelemahan dan malaise.
Terjadinya proses ini difasilitasi oleh obat "Xarelto", analog. Harga obat inisebagai aturan, adalah standar untuk semua rantai apotek.
Cara aplikasi dan dosis
Informasi terperinci tentang asupan yang benar dapat diberikan melalui instruksi apa pun untuk persiapan Xarelto. Analog dari obat ini dalam hal ini tidak berbeda secara mendasar.
Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, jadi pil diminum melalui jalur enteral. Jika pasien karena alasan tertentu tidak dapat menelan tablet, tablet dapat dihancurkan dan dicampur dengan cairan yang sesuai (teh, air).
Makanan harus diikuti segera setelah minum obat ini.
Overdosis
Jika dosis Xarelto tidak diperhatikan, overdosis mungkin terjadi, yang biasanya diobati secara simtomatik, karena obat ini tidak memiliki penawar khusus.
Untuk mengurangi penyerapan obat ini di usus kecil, Anda bisa menggunakan sorben apa saja, seperti arang aktif. Juga, untuk menghilangkan metabolit dengan cepat, perlu untuk memberikan diuresis paksa, yang dilakukan dengan minum banyak cairan dan menggunakan diuretik.
Harga
Tergantung pada pabrikannya, harga Xarelto berkisar dari 899,00 rubel. untuk 10 tablet yang mengandung 10 mg bahan aktif, hingga 1740, 49 rubel
Satu pak berisi 30 tablet dapat dibeli seharga 3300.00 rubel
Paket terbesar berisi 100 kapsul, harganya 8600 rubel
HargaKebijakan obat pradaxa tergantung pada kandungan kuantitatif zat aktif dalam satu kapsul:
- 75 mg - gosok 716.00;
- 110 mg - 1574.00 gosok;
- 150 mg - gosok 1676.00
