Fentanyl adalah analgesik opioid sintetik. Dalam struktur kimianya, zat semacam itu mirip dengan promedol. Ketika diterapkan sekali, ia memiliki efek yang sangat kuat, tetapi berumur pendek.
Selama operasi dengan anestesi lokal, fentanil dapat digunakan sebagai pereda nyeri tambahan (biasanya dikombinasikan dengan antipsikotik).
Obat berdasarkan zat ini diresepkan untuk pasien untuk meredakan nyeri akut pada infark miokard, infark paru, angina pektoris, serta kolik hati dan ginjal. Preparat fentanil biasanya diberikan secara intravena atau intramuskular untuk kondisi ini.
Namun, untuk penyakit tertentu, obat-obatan dengan komponen tersebut digunakan secara eksternal. Salah satu pereda nyeri topikal tersebut adalah patch fentanyl. efek samping iniobat, indikasi penggunaannya, analog dan informasi lainnya dibahas di bawah ini.
Bentuk, kemasan dan komposisi
Fentanyl patch adalah sistem terapi transdermal. Seperti apa bentuk anestesi untuk penggunaan luar? Ini adalah patch persegi panjang semi-transparan dengan tepi membulat yang memiliki lapisan pelindung transparan yang dapat dilepas (dibelah dua oleh potongan sinusoidal) yang lebih besar dari patch itu sendiri.
Fentanyl dikemas dalam kantong segel panas yang terbuat dari kertas, aluminium, dan poliakrilonitril. Ada lima tas di dalam kotak kardus, serta petunjuk penggunaan yang terperinci.
Komposisi obat yang dimaksud termasuk bahan aktif seperti fentanil. Sedangkan untuk lapisan pelindung yang dapat dilepas, ini adalah film poliester dengan lapisan polimer yang mengandung fluor.
Bagaimana cara kerjanya?
Fentanyl transdermal patch adalah formulasi topikal yang memberikan pengantaran sistemik zat aktif selama 72 jam.
Fentanyl adalah analgesik opioid yang terkait dengan reseptor opioid di SSP, jaringan perifer, dan sumsum tulang belakang. Zat ini mampu meningkatkan aktivitas sistem antinosiseptif dan meningkatkan ambang nyeri. Dengan demikian, obat berbasis fentanil tersebut memiliki efek sedatif dan analgesik.
Sifat lain dari materi
Meskipun patch fentanyl digunakan secara eksternal, harus diperhitungkan bahwa zat aktifobat ini dapat memiliki efek depresan pada pusat pernapasan, memperlambat denyut jantung, merangsang pusat muntah dan pusat n.vagus, meningkatkan tonus otot polos (terutama otot-otot saluran empedu dan sfingter), dan meningkatkan penyerapan. air dari saluran pencernaan. Juga, komponen ini dapat mengurangi tekanan darah, aliran darah ginjal dan motilitas usus. Dalam plasma, fentanil meningkatkan konsentrasi lipase dan amilase, mengurangi konsentrasi hormon pertumbuhan, ACTH, katekolamin, kortisol dan prolaktin.
Tidak mungkin untuk tidak mengatakan bahwa zat tersebut menyebabkan euforia dan permulaan tidur (karena menghilangkan rasa sakit).
Laju perkembangan toleransi terhadap aksi analgesik dan ketergantungan obat memiliki perbedaan individual. Dibandingkan dengan analgesik opioid lainnya, fentanil jauh lebih kecil kemungkinannya untuk memicu reaksi histamin.
Fitur farmakokinetik
Apa fitur farmakokinetik patch fentanil analgesik? Konsentrasi minimal analgesik efektif dalam darah pada orang yang belum pernah mengonsumsi opioid adalah sekitar 0,3-1,5 ng/mL.
Setelah penggunaan pertama obat, konsentrasi zat aktifnya dalam plasma meningkat secara bertahap dan menurun antara 12 dan 24 jam. Hasilnya disimpan untuk 72 jam berikutnya.
Sesuai petunjuk, konsentrasi fentanil dalam darah pasien sebanding dengan ukuran patch. Penyerapan zat ini dapatbervariasi tergantung pada tempat aplikasi. Penelitian telah menunjukkan bahwa penurunan penyerapan fentanil terjadi ketika tambalan ditempatkan di dada (dibandingkan dengan punggung atas dan lengan).
Spesialis melaporkan bahwa fentanil mampu melewati plasenta, BBB dan ke dalam ASI. Komponen ini mengikat protein plasma sebesar 84%. Ia juga memiliki kinetika linier transformasi biologis dan dimetabolisme di hati oleh enzim CYP3A4.
Setelah patch yang bersangkutan dilepas, konsentrasi serumnya menurun secara bertahap. Waktu paruh fentanil setelah aplikasi adalah 17 jam. Zat ini dikeluarkan bersama urin dan empedu.
Kasus klinis khusus
Gangguan fungsi ginjal dan hati dapat meningkatkan kadar fentanil serum.
Pada orang tua, serta pasien yang lemah atau kurang gizi, penggunaan obat ini dapat menyebabkan penurunan pembersihan fentanil. Dalam hal ini, waktu paruh zat aktif yang lebih lama dimungkinkan.
Resep obat
Untuk apa patch fentanyl digunakan? Indikasi untuk penggunaan obat ini adalah nyeri kronis dengan derajat yang kuat dan sedang, membutuhkan penghilang rasa sakit dengan analgesik (opioid). Biasanya, obat luar seperti itu diresepkan untuk:
- sakit karena kanker;
- sindrom nyeri non-onkologis yang membutuhkan anestesi berulanganalgesik (misalnya, untuk nyeri neuropatik, radang sendi dan arthrosis, nyeri hantu setelah amputasi anggota badan).
Penggunaan yang dilarang
Sebelum menggunakan fentanyl patch, indikasi yang tercantum di atas, Anda harus membaca kontraindikasi. Ini termasuk status berikut:
- lesi SSP parah;
- depresi pernafasan akut;
- dispepsia toksik;
- kulit yang teriritasi, rusak atau terkena radiasi di area aplikasi yang dituju;
- diare pada kolitis pseudomembran karena lincosamides, sefalosporin dan penisilin;
- usia di bawah umur;
- nyeri pasca operasi akut;
- penggunaan inhibitor MAO secara bersamaan, serta penggunaan obat dalam waktu dua minggu setelah penghentiannya;
- sensitivitas tinggi terhadap zat aktif atau komponen tambahan obat.
Dengan sangat hati-hati, obat tersebut digunakan untuk penyakit paru-paru kronis, tumor otak, hipertensi intrakranial, hipotensi arteri, cedera otak traumatis, kolelitiasis, bradiaritmia, ketergantungan obat, gagal hati / ginjal, hipotiroidisme, ginjal / hati kolik, penyakit bedah organ perut yang bersifat akut (sebelum diagnosis), alkoholisme, kondisi serius akut, BPH, striktur uretra, hipertermia, kecenderungan bunuh diri, penggunaan simultan kortikosteroid, insulin, antihipertensidana, serta pada pasien lanjut usia, lemah dan kurang gizi.
Dosis
Tambalan transdermal Fentanil melepaskan bahan aktifnya dalam waktu 72 jam. Pada saat yang sama, tingkat pelepasannya adalah dari 12,5 hingga 100 mcg / jam.
Dosis terapeutik fentanil yang diperlukan dipilih secara individual dan harus dievaluasi setelah setiap penggunaan patch.
Pilihan dosis awal obat tergantung pada tingkat penggunaan analgesik opioid pada waktu sebelumnya, dengan mempertimbangkan kemungkinan perkembangan toleransi, tingkat keparahan penyakit, pengobatan bersamaan dan kondisi umum pasien.
Dalam hal sifat reaksi tubuh pasien terhadap opioid tidak sepenuhnya dipahami, maka dosis awal agen tidak boleh lebih tinggi dari 25 mcg / jam.
Bagaimana cara beralih dari analgesik opioid lain?
Menggunakan patch analgesik (fentanil) untuk onkologi setelah analgesik opioid oral atau parenteral lainnya harus digunakan dengan sangat hati-hati. Harus diingat bahwa dosis awal obat dengan fentanil dihitung dengan cara khusus. Untuk dosis yang akurat, konsultasikan dengan spesialis.
Penilaian efek analgesik maksimum dari obat yang bersangkutan dapat dilakukan hanya sehari setelah aplikasi. Pembatasan ini dikaitkan dengan peningkatan bertahap konsentrasi fentanil dalam darah dalam 24 jam pertama.
Perawatan perawatan
Sesuai petunjuk penggunaan, fentanyl patch harus diganti dengan yang barusetelah 72 jam. Dosis obat dipilih secara individual sampai tingkat anestesi yang diperlukan tercapai. Jika setelah 48-72 jam setelah aplikasi ada penurunan nyata dalam efek analgesik, maka tambalan diganti setelah dua hari.
Penghentian pengobatan
Jika pengobatan dengan patch transdermal perlu dihentikan, penggantiannya dengan opioid lain harus dilakukan secara bertahap (dari dosis rendah ke peningkatan lambat). Perlu diingat bahwa kandungan fentanil dalam darah setelah pelepasan patch menurun secara linier (dalam 17 jam).
Cara menggunakan patch Fentanyl
Obat yang dimaksud digunakan secara transdermal. Tambalan ditempatkan pada permukaan datar dari kulit yang tidak disinari dan utuh (di batang tubuh atau bahu). Untuk tempat aplikasi, diinginkan untuk memilih area dengan jumlah rambut paling sedikit. Sebelum menempelkan tambalan pada bagian tubuh yang berbulu, harus dipotong (tetapi tidak dicukur!).
Dalam hal area kulit perlu dicuci sebelum mengoleskan obat, sebaiknya lakukan dengan air biasa (tanpa menggunakan sabun, minyak, lotion, alkohol atau produk lain yang dapat menyebabkan iritasi atau mengubah warna kulit). sifat kulit). Penutup harus benar-benar kering sebelum aplikasi.
Karena fentanyl patch, yang dikontraindikasikan di atas, memiliki lapisan luar pelindung tahan air, dapat dibiarkan sebelum mandi sebentar.
Obat yang dimaksud harus diterapkansegera setelah dikeluarkan dari kemasan. Setelah melepaskan film pelindung, tambalan transdermal ditekan dengan kuat ke situs aplikasi dan disimpan dalam keadaan ini selama sekitar 30 detik. Setelah itu, pastikan tambalan menempel kuat pada kulit, termasuk di bagian tepinya. Jika diperlukan, mereka menggunakan fiksasi tambahan dana.
Durasi patch fentanil adalah 72 jam. Oleh karena itu, obat harus dipakai terus menerus selama jangka waktu yang ditentukan, dan kemudian diganti dengan yang baru. Tambalan transdermal kedua harus diterapkan pada area yang berbeda tanpa menutupi area aplikasi sebelumnya.
Fentanyl tidak disarankan untuk membelah dan memotong.
Efek samping
Saat menggunakan patch fentanyl untuk nyeri di punggung dan bagian tubuh lainnya, orang harus waspada terhadap kemungkinan efek sampingnya. Obat ini dapat menyebabkan efek samping berikut:
- depresi pernapasan, gangguan bicara, mengantuk, jantung berdebar, hipersomnia, bradikardia, sakit kepala, aritmia, pusing;
- bingung, takikardia, depresi, dispnea, faringitis, cemas, muntah, gugup, rinitis;
- halusinasi, hipotensi arteri, anoreksia nervosa, delirium, vasodilatasi, kontraksi otot tak sadar, menguap, hipoestesia;
- euforia, laringospasme, amnesia, hipertensi arteri, insomnia, sakit perut, agitasi, obstruksi usus, tremor, sembelit;
- parestesia, mual, ambliopia, xerostomia, asthenia, dispepsia, disfungsi seksual, ataksia,hipoventilasi, kejang mioklonik, cegukan;
- hemoptisis, pruritus, penyakit paru obstruktif, diare, eksudasi, perut kembung yang menyakitkan, syok anafilaksis, ruam, reaksi anafilaksis, berkeringat, retensi urin, reaksi anafilaktoid, spasme ureter, ruam;
- Perubahan tampilan kulit, mikrofisura, infeksi saluran kemih, erosi petekie, pengelupasan kulit, eschar, eritema, oliguria, nyeri kandung kemih;
- konjungtivitis, malaise, kelelahan, gejala seperti flu, bengkak dan merasa kedinginan.
Penggunaan patch fentanyl dalam waktu lama untuk nyeri di punggung dan bagian tubuh lainnya dapat mengembangkan ketergantungan mental dan fisik, toleransi, dan kekakuan otot jangka pendek.
Interaksi Obat
Saat menggunakan agen tersebut, asupan paralel turunan asam barbiturat harus dikecualikan, jika tidak, yang terakhir dapat meningkatkan kemungkinan depresi pernapasan.
Penggunaan bersama obat lain yang menekan sistem saraf pusat (opioid, obat penenang, ansiolitik, anestesi umum, relaksan otot, turunan fenotiazin, dll.) dapat menyebabkan hipoventilasi, hipotensi, sedasi dalam, atau koma.
Penting untuk diketahui
Obat berbahan dasar Fentanil diresepkan sebagai bagian dari manajemen nyeri yang kompleks, berdasarkan penilaian sosial, medis, dan psikologis yang memadai terhadap kondisi pasien.
Dengan berkembangnya efek samping yang parah, pasien harusberada di bawah pengawasan spesialis selama sehari setelah melepas patch.
Produk transdermal yang tidak terpakai dan bekas yang mengandung fentanil harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil.
Orang dengan demam memerlukan pemantauan yang cermat oleh dokter (sesuaikan dosis fentanil jika perlu).
Analog patch Fentanil
Analog dari obat yang dimaksud ("Fendivia") adalah obat-obatan seperti "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforin". Harus diingat bahwa diperbolehkan mengganti alat utama dengan yang serupa hanya setelah berkonsultasi dengan dokter.
