Agonist adrenergik adalah sekelompok obat, yang hasilnya dikaitkan dengan stimulasi adrenoreseptor yang terletak di organ dalam dan dinding pembuluh darah. Semua reseptor adrenergik dibagi menjadi beberapa kelompok tergantung pada lokalisasi, efek mediasi dan kemampuan untuk membentuk kompleks dengan zat aktif. Eksitasi agonis alfa bekerja pada reseptor alfa-adrenergik, menyebabkan respons tertentu pada tubuh.
Apa itu reseptor alfa-adrenergik
A1-reseptor adrenergik terletak di permukaan membran sel, di daerah sinapsis, mereka bereaksi terhadap norepinefrin, yang dilepaskan oleh ujung saraf neuron postganglionik dari sistem saraf simpatik. Terlokalisasi di arteri kaliber kecil. Eksitasi reseptor menyebabkan spasme vaskuler, hipertensi, penurunan permeabilitas dinding arteri, penurunanmanifestasi reaksi inflamasi dalam tubuh.
Reseptor A2-adrenergik terletak di luar sinapsis dan pada membran prasinaps sel. Mereka merespons aksi norepinefrin dan adrenalin. Eksitasi reseptor menyebabkan reaksi balik, yang dimanifestasikan oleh hipotensi dan relaksasi pembuluh darah.
Informasi umum tentang adrenomimetik
Agonist alfa dan beta-adrenergik, yang secara independen mengikat reseptor yang sensitif terhadapnya dan menyebabkan efek adrenalin atau norepinefrin, disebut agen kerja langsung.
Hasil pengaruh obat juga dapat terjadi melalui tindakan tidak langsung, yang dimanifestasikan oleh stimulasi produksi mediatornya sendiri, mencegah penghancurannya, dan membantu meningkatkan konsentrasi pada ujung saraf.
Agonist adrenergik ditetapkan dalam keadaan berikut:
- gagal jantung, hipotensi berat, kolaps, syok, henti jantung;
- asma bronkial, bronkospasme;
- peningkatan tekanan intraokular;
- penyakit radang selaput lendir mata dan hidung;
- koma hipoglikemik;
- anestesi lokal.
Alpha-agonis
Kelompok obat termasuk agen selektif (bekerja pada satu jenis reseptor) dan non-selektif (eksitasi reseptor a1- dan a2). Agonis alfa non-selektif diwakili langsung oleh norepinefrin, yang juga memiliki efek stimulasi pada reseptor beta.
Alpha-agonis yang mempengaruhi reseptor a1 -obat anti-shock yang digunakan untuk penurunan tajam tekanan darah. Mereka dapat digunakan secara topikal, menyebabkan penyempitan arteriol, yang efektif untuk glaukoma atau rinitis alergi. Kelompok obat yang diketahui:
- "Midodrin";
- "Mezatone";
- "Etilefrin".
Alpha-agonis yang mempengaruhi reseptor a2 lebih dikenal masyarakat umum karena penggunaannya yang luas. Perwakilan populer adalah Xylometazoline, Nazol, Sanorin, Vizin. Digunakan dalam pengobatan penyakit radang mata dan hidung (konjungtivitis, rinitis, sinusitis).
Obat dikenal karena efek vasokonstriksinya, yang memungkinkan Anda menghilangkan hidung tersumbat. Penggunaan dana hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan spesialis, karena penggunaan yang tidak terkontrol dalam waktu lama dapat menyebabkan perkembangan resistensi obat dan atrofi mukosa.
Anak kecil juga diberi resep obat yang mengandung agonis alfa. Sediaan dalam hal ini memiliki konsentrasi zat aktif yang lebih rendah. Bentuk yang sama digunakan dalam pengobatan orang yang menderita diabetes dan hipertensi.
Agonist alfa-adrenergik yang merangsang reseptor a2 juga termasuk obat kerja sentral ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Tindakan mereka adalah sebagai berikut:
- efek hipotensi;
- penurunan detak jantungsingkatan;
- aksi menenangkan;
- pereda nyeri ringan;
- penurunan sekresi kelenjar lakrimal dan saliva;
- penurunan sekresi air di usus halus.
Mezaton
Obat berdasarkan fenilefrin hidroklorida yang menyebabkan peningkatan tekanan darah. Penggunaannya membutuhkan dosis yang akurat, karena penurunan refleks detak jantung dimungkinkan. "Mezaton" meningkatkan tekanan dengan lembut dibandingkan dengan obat lain, tetapi efeknya lebih lama.
Indikasi untuk penggunaan obatnya:
- hipotensi arteri, kolaps;
- persiapan operasi;
- rinitis vasomotor;
- anestesi lokal;
- keracunan berbagai etiologi.
Kebutuhan akan hasil segera memerlukan pemberian intravena. Obat ini juga disuntikkan ke dalam otot, secara subkutan, intranasal.
Xylometazoline
Obat yang memiliki zat aktif yang sama, yaitu bagian dari "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Ini digunakan dalam terapi lokal rinitis infeksi akut, sinusitis, demam, otitis media, dalam persiapan untuk intervensi bedah atau diagnostik di rongga hidung.
Diproduksi sebagai semprotan, tetes dan gel untuk aplikasi intranasal. Semprotan diperbolehkan untuk digunakan oleh anak-anak dari usia 12 tahun. Diresepkan dengan hati-hati dalam kondisi berikut:
- angina;
- masa menyusui;
- penyakit tiroid;
- hiperplasia prostat;
- diabetes melitus;
- kehamilan.
Clonidine
Obat ini adalah agonis alfa. Mekanisme kerja "Clonidine" didasarkan pada eksitasi reseptor a2-adrenergik, yang mengakibatkan penurunan tekanan, pengembangan sedikit efek analgesik dan sedatif.
Banyak digunakan dalam berbagai bentuk hipertensi, krisis hipertensi, untuk meredakan serangan glaukoma, dalam kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan kecanduan narkoba dan alkohol.
"Clonidine" dikontraindikasikan selama kehamilan, namun, dalam kasus gestosis lanjut yang parah, ketika manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada risiko bahaya pada janin, dimungkinkan untuk menggunakan dosis kecil obat dalam kombinasi dengan obat lain.
Vizin
Vasokonstriktor berbasis tetrizoline yang digunakan dalam oftalmologi. Di bawah pengaruhnya, pupil mengembang, pembengkakan konjungtiva berkurang, dan produksi cairan intraokular berkurang. Digunakan dalam pengobatan konjungtivitis alergi, dengan efek mekanis, fisik atau kimia dari agen asing pada selaput lendir kelopak mata.
Overdosis agonis alfa
Overdosis dimanifestasikan oleh perubahan terus-menerus yang menjadi ciri efek agonis alfa. Pasien khawatir tentang tekanan darah tinggi,peningkatan denyut jantung dengan gangguan irama. Selama periode ini, stroke atau edema paru dapat terjadi.
Terapi overdosis terdiri dari kelompok obat berikut:
- Simpatolitik perifer mengganggu transmisi impuls saraf di perifer dan di sistem saraf. Dengan demikian, tekanan menurun, denyut jantung dan resistensi perifer menurun.
- Antagonis kalsium ditujukan untuk menghalangi masuknya ion kalsium ke dalam sel. Otot jantung mengurangi kebutuhan oksigen, kontraktilitasnya menurun, relaksasi selama diastol meningkat, semua kelompok arteri mengembang.
- Obat miotropik membantu mengendurkan otot polos, termasuk otot dinding pembuluh darah.
Alpha-agonis, yang penggunaannya memiliki sekelompok besar indikasi, memerlukan pemilihan dosis yang cermat, pemantauan elektrokardiogram, tekanan darah, darah tepi.
