"Montelukast" - ulasan obat dapat dengan mudah ditemukan di forum tematik dan situs web yang didedikasikan untuk masalah asma bronkial - ini adalah antagonis reseptor leukotrien D4 klasik. Obat ini banyak digunakan baik dalam terapi dasar maupun untuk mencegah serangan karakteristik penyakit. Komposisi yang seimbang memungkinkan obat digunakan untuk mengobati pasien dari hampir semua kategori usia.
Formulir masalah
Ada banyak alasan mengapa Montelukast menerima sebagian besar ulasan positif. Namun, hal pertama yang menarik perhatian Anda adalah, tentu saja, kisaran tablet yang diproduksi dengan nama dagang ini.
Saat ini, tiga matriks teknologi mendominasi. Kita berbicara tentang pil berlapis film standar (1 unit mengandung 10 mg zat aktif) dan rekan kunyahnya (masing-masing 4 mg dan 5 mg reagen). Dasar dasar dalam kedua kasus adalah natrium montelukast, tetapi komposisi komponen tambahan agak berbeda - manitol dan aspartam tidakhadir dalam sampel yang dimaksudkan untuk segera ditelan setelah dikonsumsi.
Di kolom komentar, pertanyaan tentang pemalsuan yang sesekali muncul di rantai apotek sering muncul di komentar. Anda dapat melindungi diri dari pemalsuan jika Anda memperhatikan penampilan produk farmakologis secara tepat waktu.
Jadi, khususnya, pil kunyah dengan 4 miligram bahan aktif memiliki bentuk oval dan warna merah muda (deskripsi sesuai dengan tablet dengan rasa ceri; perbedaan dapat diterima saat menggunakan rasa lain), juga sebagai penandaan berupa angka “4” pada salah satu sisinya. Analog, di mana bahan aktif utama adalah 1 mg lebih, berbentuk bulat dan ditandai dengan "lima". Pil dengan cangkang secara geometris menyerupai persegi panjang; berwarna krem dan diberi nomor "10".
Afiliasi Farmakologi
"Montelukast" (ulasan yang menjelaskan situasi di mana reagen yang memicu alergi kompleks sangat jarang) adalah perwakilan khas dari kelompok obat anti-bronkokonstriktor. Algoritme aksinya memungkinkan kita untuk berbicara tentang "hubungan dekat" dengan zat antara/prostaglandin dan tromboksan.
Fungsi utama obat ini adalah memblokir "sensor" sisteinil leukotrien pada sistem pernapasan. Reseptor inilah yang mempertahankan aktivitas tinggi bronkus selama perkembangan asma, dan mereka juga merangsang sintesis sekresi, yang kemudian menumpuk dan mempersulit kerja selaput lendir.
Asupan teratur menyebabkan penurunan yang signifikan dalamkeparahan gejala dengan latar belakang penurunan umum jumlah serangan asma (seperti yang dicatat oleh banyak pasien, perubahan positif sudah diamati pada hari pertama terapi).
Fitur metabolisme
"Montelukast" (ulasan apoteker menunjukkan bahwa pilihan sebenarnya dari duplikat dibatasi oleh kebijakan harga produsen, yaitu, obat sinonim individu, yang memiliki molekul komponen utama yang terstruktur secara identik, beberapa kali lebih mahal daripada obat yang dijelaskan), masuk ke plasma darah, berikatan sempurna dengan proteinnya. Selama studi klinis, hasilnya tercatat pada tingkat 99,37%. Pada saat yang sama, bioavailabilitasnya secara langsung bergantung pada bentuk teknologi pelepasannya. Misalnya, bahan tablet 5 miligram 73% dapat diserap, sedangkan analog salut film, yang mengandung zat aktif 2 kali lebih banyak, hanya 64%.
Situasi serupa dengan waktu paruh reagen: komponen pil kunyah, mengalami metabolisme, meninggalkan tubuh 2 jam setelah konsumsi, dan elemen penyusun tablet konvensional setelah 180-200 menit. Pada saat yang sama, pembersihan plasma bervariasi antara 43-45 ml / menit. Dan, yang menarik, hanya 0,2% dari dosis yang diangkut melalui saluran kemih. Usus, sebagai perbandingan, - lebih dari 85%.
Dari komentar para ahli otoritatif dapat disimpulkan bahwa proses farmakokinetik berjalan sama lancarnya pada pasien dari kedua jenis kelamin, dan bahwamembuat penyesuaian serius untuk usia dan patologi ginjal saat menghitung porsi harian obat tidak diperlukan. Namun gangguan fungsi hati, terutama pada penyakit serius, perlu mendapat perhatian lebih saat menyusun jadwal terapi.
Indikasi untuk resep
Ketika penggunaan obat "Montelukast" dibenarkan, ulasan (obat ini direkomendasikan untuk anak-anak dalam bentuk kunyah; disarankan untuk meresepkan pil berlapis film khusus untuk orang dewasa dan remaja) tertinggal di forum, tentu saja, membantu untuk memahami. Namun, berpedoman pada pendapat orang lain saja merupakan kesalahan besar, karena tanpa berkonsultasi dengan dokter, hampir tidak mungkin untuk “mengidentifikasi” jenis asma, dan yang terpenting, mengetahui penyebab kemunculannya.
Untuk instruksi resmi, lingkaran gejala, penyakit, dan kondisi lainnya diuraikan sebagai berikut:
- kejang bronkus yang dipicu oleh olahraga berlebihan;
- rinitis musiman/kronis yang berasal dari alergi;
- asma bronkial;
- perlu tindakan pencegahan.
Dosis optimal
"Montelukast" (ulasan negatif sangat sulit ditemukan, karena bahan aktif telah lama berhasil digunakan sebagai bagian integral dari banyak obat khusus) diminum sekali sehari, tanpa mengacu pada "sarapan - jadwal makan siang - makan malam".
Untuk tablet kunyah 4mg dan 5mg, aturan dosis berikut berlaku:
- anak-anak berusia 2 hingga 5 tahun: 1 unit obat (4 mg) per hari, sebelum tidur, sampai kontrol gejala tercapai, dan dengan perpanjangan wajib kursus selama 2-4 minggu untuk mengkonsolidasikan efek yang didapat;
- pasien dari 6 hingga 14 tahun: rejimen serupa, tetapi dosis tunggal 5 mg.
Untuk pil berlapis film, rekomendasi berikut berlaku:
- Dewasa dan anak di atas 15 tahun dengan asma atau rinitis kronis: 1 unit (10 mg zat)/hari, di malam hari;
- untuk mencegah kejang: dosis yang sama selama 14-28 hari.
Efek samping
Instruksi "Montelukast" (ulasan mengkonfirmasi bahwa bahkan dengan kepatuhan penuh terhadap ketentuan pedoman resmi, reaksi atipikal terhadap keberadaan bahan tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan) memposisikannya sebagai obat yang berpotensi aman, tetapi dengan ketentuan bahwa "jawaban" yang tidak biasa dari organisme dalam kasus-kasus individual masih mungkin.
Skenario yang Dapat Diterima:
- GIT: diare, mulut kering, sakit perut, mual;
- jalur jantung dan peredaran darah: peningkatan detak jantung yang sangat nyata;
- kulit: ruam, gatal-gatal, hematoma lokal;
- sistem pernapasan: rinore dan batuk parah;
- CNS: pusing, merasa lelah, suasana hati tertekan bergantian dengan berlebihanagitasi psikomotor;
- sistem muskuloskeletal: artralgia dan mialgia (termasuk kejang)
- lainnya: gejala ISPA dan influenza.
Pembatasan dan kontraindikasi
"Montelukast" (petunjuk penggunaan ulasan menemukan yang paling positif, dan informasi yang terkandung di dalamnya, dari sudut pandang objektivitas, praktis tidak ada pertanyaan dari anggota forum) tidak ditentukan jika:
- ditemukan hipersensitivitas terhadap komposisi obat (aturan ini relevan untuk semua jenis tablet);
- didiagnosis dengan penyakit keturunan yang langka, termasuk di mana tubuh tidak menyerap galaktosa, atau mengalami defisiensi laktase kritis (pembatasan ini tidak berlaku untuk pil kunyah);
- kondisi pasien diperparah oleh fenilketonuria;
- pasien berusia di bawah dua tahun (batas usia untuk tablet adalah 15).
Overdosis: gejala dan pengobatan
Studi telah menunjukkan: "Montelukast" 4 mg (ulasan tentang bentuk perdagangan reagen ini, pada kenyataannya, identik dengan komentar yang ditujukan untuk analog kunyah yang mengandung 5 mg zat aktif), ketika harian asupan terlampaui, ia memiliki efek yang sama pada tubuh, serta tablet 10 mg. Gejala overdosis yang paling menonjol terlihat pada pasien dari kelompok yang lebih muda. Orang dewasa, bahkan ketika mengambil 200 mg / hari selama 5 bulan, tidak mencatat reaksi atipikal.
Dalam episode terisolasi, tanda peningkatankonsentrasi obat adalah:
- haus yang tak terpuaskan;
- mengantuk;
- sakit di perut;
- muntah;
Pengobatan didasarkan pada gambaran klinis yang diamati. Tidak ada data tentang efektivitas hemodialisis.
Interaksi obat dan analog paling populer
"Montelukast" 5 mg (ulasan sampel kunyah yang ditinggalkan oleh dokter anak menyimpulkan bahwa obat tersebut tidak diragukan lagi layak mendapat perhatian orang tua muda), seperti bentuk antagonis reseptor leukotrien lainnya, bila digunakan secara paralel dengan reagen profil berkontribusi pada percepatan dinamika positif: gejala asma bronkial menjadi kurang jelas, jumlah serangan berkurang. Namun, penghentian terapi secara tiba-tiba berdasarkan kortikosteroid inhalasi tidak dianjurkan.
Tidak ditemukan fluktuasi signifikan dalam proses farmakokinetik yang melibatkan teofilin dan prednisolon. Tapi penyerapan dengan "penyatuan" dengan fenobarbital turun sebanyak 40%.
Reagen yang menghambat sintesis isoenzim CYP3A4 hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis.
Analog struktural yang paling sering ditemukan dijual:
- Moncasta.
- "Lajang".
- "Tunggal".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singular" atau "Montelukast": ulasan dokter dan ahli farmakologi
Menurut ahli farmakologi berpengalaman, perselisihan tentang obat mana di atas yang lebih aman dan lebih efektif tidak ada artinya, karena"Singular" dan "Montelukast" memiliki basis obat yang sama. Hanya saja nama dagang yang pertama sudah lolos pendaftaran paten, dan yang kedua sudah internasional. Namun, masing-masing dokter dan pasien memiliki sudut pandang yang berbeda, dan menganggap obat yang didistribusikan di bawah INN sebagai satu-satunya solusi yang tepat.