Seperti yang Anda ketahui, ada banyak sinapsis dalam sistem saraf. Mereka diperlukan untuk transmisi impuls. Beberapa jenis mediator terlibat dalam proses ini. Diantaranya adalah asetilkolin, norepinefrin, GABA, serotonin, dll. Mediator (pemancar) diperlukan untuk pensinyalan antar neuron. Selain itu, berkat mereka, eksitasi atau penghambatan otot dilakukan. Dengan berbagai patologi sistem saraf, kerja neurotransmiter dapat terganggu. Ini terjadi karena proses atrofi dan degeneratif di otak. Dalam kasus ini, obat-obatan digunakan yang diperlukan untuk meningkatkan atau melemahkan pensinyalan. Kelompok farmakologis serupa termasuk inhibitor kolinesterase. Mereka digunakan untuk miastenia gravis, neuritis, amyotrophic sclerosis, penyakit Alzheimer, patologi mental.
Aksi penghambat kolinesterase
Inhibitor kolinesterase adalah obat yang banyak digunakan dalam neurologi dan psikiatri. Mereka dibagi menjadi beberapakelompok, yang masing-masing digunakan dalam kasus tertentu. Tindakan obat-obatan ini didasarkan pada pemblokiran kolinesterase. Enzim ini hadir baik pada orang sehat maupun pada mereka yang menderita berbagai penyakit. Hal ini diperlukan untuk pemecahan neurotransmitter asetilkolin. Sebagai hasil dari aksinya, pemancar dihancurkan menjadi kolin dan asam asetat. Dengan berbagai patologi otak, atrofi korteks secara bertahap terjadi. Akibatnya, beberapa struktur dapat hancur total, termasuk sistem kolinergik. Selain atrofi otak, proses degeneratif yang bersifat autoimun, menular, virus menyebabkan hal ini. Karena penghancuran inti otak depan, ada kekurangan neurotransmiter - asetilkolin. Untuk menghindari kekurangan zat ini selama mungkin, perlu untuk mempengaruhi enzim yang menghancurkannya. Untuk tujuan ini, inhibitor kolinesterase digunakan. Berkat mereka, aktivitas neurotransmiter dapat dipertahankan selama beberapa tahun.
Inhibitor kolinesterase: klasifikasi obat
Ada beberapa jenis obat antikolinesterase. Mereka diklasifikasikan menurut efek farmakologis pada enzim. Beberapa dari mereka memblokir kolinesterase secara ireversibel, yang lain sementara. Ada 3 kelompok obat. Diantaranya:
- Pemblokir yang dapat dibalik. Inhibitor kolinesterase ini mempengaruhi pensinyalan pascasinaps. Berkat mereka, aksi enzim untuk sementara terganggu. Golongan ini termasuk acridines dan piperidins.
- Penghambat kolinesterase semu-ireversibel. Mekanisme aksi mereka adalah untuk menggabungkan dengan bagian bawang dari molekul enzim. Selain itu, mereka mampu mengikat reseptor asetilkolin. Gugus karbamat memiliki sifat yang mirip.
- Inhibitor kolinesterase ireversibel. Persiapan kelompok ini disebut agen organofosfat. Perwakilannya adalah obat "Metrifonat".
Kelompok acridines termasuk obat "Takril" dan "Velnakrin". Perwakilan dari karbamat - obat-obatan "Rivastigmin", "Epistatigmin".
Indikasi penggunaan cholinesterase inhibitor
Cholinesterase inhibitor digunakan untuk mengobati penyakit otot sentral, patologi otak atrofi dan degeneratif. Selain itu, beberapa obat tersedia dalam bentuk tetes. Mereka digunakan untuk peningkatan tekanan intraokular - glaukoma. Obat-obatan yang menghambat kolinesterase secara reversibel diresepkan untuk pengobatan demensia, penyakit Pick, dan Alzheimer. Preferensi harus diberikan kepada kelompok piperidin, karena mereka bertindak selektif dan memiliki lebih sedikit efek samping. Baru-baru ini, indikasi penggunaan obat-obatan telah meluas. Ini karena studi yang lebih rinci tentang sifat-sifat mereka. Penyakit yang diresepkan obat antikolinesterase termasuk miastenia gravis, atonia usus, distrofi otot, sklerosis lateral amiotrofik, kelumpuhan ekstremitas yang berasal dari degeneratif. Inhibitor ireversibel digunakan untuk keracunan.
Kontraindikasi penggunaan obat antikolinesterase
Obat-obatan yang termasuk dalam kelompok ini tidak digunakan untuk sindrom kejang, hiperkinesis dengan etiologi apa pun. Mereka juga dikontraindikasikan pada pasien yang menderita gagal jantung parah, asma bronkial, tirotoksikosis. Tidak diinginkan untuk mengambil obat antikolinesterase dengan tukak lambung bersamaan, enteritis. Obat-obatan tidak diindikasikan untuk wanita hamil dan menyusui.
Inhibitor kolinesterase: obat pilihan untuk penyakit Alzheimer
Penyakit Alzheimer adalah lesi atrofi pada sistem saraf pusat, di mana terdapat amnesia, gangguan kepribadian, dan demensia. Para ilmuwan di seluruh dunia sedang berusaha menemukan obat untuk patologi ini. Dengan tingkat keparahan penyakit yang ringan hingga sedang, obat pilihan adalah Donepezil. Itu milik inhibitor cholinesterase reversibel, memiliki efek selektif. Obat ini digunakan untuk tujuan terapi patogenetik. Ini tidak dapat menyembuhkan pasien sepenuhnya, tetapi memperlambat perkembangan gejala Alzheimer.
