Analog penisilin telah membuka peluang baru bagi dokter dalam pengobatan penyakit menular. Mereka lebih tahan terhadap enzim bakteri dan lingkungan agresif perut, dan memiliki lebih sedikit efek samping.
Tentang penisilin
Penisilin adalah antibiotik tertua yang diketahui. Mereka memiliki banyak spesies, tetapi beberapa di antaranya telah kehilangan relevansinya karena resistensi. Bakteri mampu beradaptasi dan menjadi tidak sensitif terhadap aksi obat ini. Hal ini memaksa para ilmuwan untuk menciptakan jenis jamur baru, analog penisilin, dengan sifat baru.
Penisilin memiliki toksisitas rendah pada tubuh, penggunaan yang cukup luas dan indikator aksi bakterisida yang baik, tetapi reaksi alergi terhadap mereka jauh lebih umum daripada yang diinginkan dokter. Hal ini disebabkan sifat organik dari antibiotik. Kualitas negatif lainnya juga dapat dikaitkan dengan sulitnya menggabungkannya dengan obat lain, terutama yang sejenis di kelasnya.
Sejarah
Penicillin pertama kali disebutkan dalam literatur terjadi pada tahun 1963, dibuku tentang dukun India. Mereka menggunakan campuran jamur untuk tujuan pengobatan. Untuk pertama kalinya di dunia yang tercerahkan, Alexander Fleming berhasil mendapatkannya, tetapi ini tidak terjadi dengan sengaja, tetapi secara kebetulan, seperti semua penemuan hebat lainnya.
Sebelum Perang Dunia Kedua, ahli mikrobiologi Inggris bekerja pada masalah produksi obat industri dalam volume yang diperlukan. Masalah yang sama diselesaikan secara paralel di Amerika Serikat. Sejak itu, penisilin telah menjadi obat yang paling umum. Namun seiring waktu, kelompok antibiotik lain diisolasi dan disintesis, yang secara bertahap menggantikannya dari podium. Selain itu, resistensi terhadap obat mulai berkembang pada mikroorganisme, sehingga sulit untuk mengobati infeksi berat.
Prinsip aksi antibakteri
Dinding sel bakteri mengandung zat yang disebut peptidoglikan. Kelompok antibiotik penisilin mempengaruhi sintesis protein ini dengan menghambat pembentukan enzim yang diperlukan. Mikroorganisme mati karena ketidakmampuan untuk memperbaharui dinding sel.
Namun, beberapa bakteri telah belajar untuk melawan invasi brutal seperti itu. Mereka menghasilkan beta-laktamase, yang menghancurkan enzim yang mempengaruhi peptidoglikan. Untuk mengatasi hambatan ini, para ilmuwan harus membuat analog penisilin yang juga dapat menghancurkan beta-laktamase.
Bahaya bagi manusia
Pada awal era antibiotik, para ilmuwan memikirkan betapa beracunnya antibiotik itu bagi tubuh manusia, karena hampir semuametrik hidup terdiri dari protein. Tetapi setelah sejumlah penelitian yang memadai, kami menemukan bahwa praktis tidak ada peptidoglikan dalam tubuh kami, yang berarti bahwa obat tersebut tidak dapat menyebabkan kerusakan serius.
Spektrum aksi
Hampir semua jenis penisilin mempengaruhi bakteri gram positif dari genus staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria dan agen penyebab wabah. Juga, spektrum aksinya mencakup semua mikroorganisme gram negatif, gonokokus dan meningokokus, basil anaerob dan bahkan beberapa jamur (misalnya, actinomycetes).
Para ilmuwan semakin banyak menemukan jenis penisilin baru, mencoba mencegah bakteri terbiasa dengan sifat bakterisidanya, tetapi kelompok obat ini tidak lagi cocok untuk pengobatan infeksi nosokomial. Salah satu sifat negatif dari antibiotik jenis ini adalah dysbacteriosis, karena usus manusia dijajah oleh bakteri yang sensitif terhadap efek penisilin. Ini perlu diingat saat minum obat.
Spesies utama (klasifikasi)
Ilmuwan modern mengusulkan pembagian penisilin modern menjadi empat kelompok:
- Alami, yang disintesis oleh jamur. Ini termasuk benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin. Obat ini memiliki spektrum aksi yang sempit, terutama melawan bakteri gram negatif.
- Obat semi-sintetik dengan resistensi terhadap penisilinase. Mereka digunakan untuk mengobati berbagai patogen. Perwakilan: methicillin, oxacillin, nafcillin.
- Carboxypenicillins (carbpenicillin).
-
Grup obat spektrum luas:
- ureidopenicillins;-amidopenicillins.
Bentuk Biosintetik
Misalnya, ada baiknya memberikan beberapa obat yang paling umum saat ini yang sesuai dengan kelompok ini. Mungkin yang paling terkenal dari penisilin dapat dianggap "Bicillin-3" dan "Bicillin-5". Mereka memelopori sekelompok antibiotik alami dan menjadi unggulan dalam kategori mereka sampai bentuk antimikroba yang lebih maju muncul.
- "Ekstensilin". Petunjuk penggunaan menyatakan bahwa itu adalah antibiotik beta-laktam kerja panjang. Indikasi penggunaannya adalah eksaserbasi penyakit rematik dan penyakit yang disebabkan oleh treponema (sifilis, frambusia dan pinta). Tersedia dalam bentuk bubuk. Petunjuk penggunaan "Extencillin" tidak merekomendasikan kombinasi dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NVPS), karena interaksi kompetitif dimungkinkan. Hal ini dapat mempengaruhi efektivitas pengobatan.
- "Penisilin-V" termasuk dalam kelompok fenoksimetilpenisilin. Ini digunakan untuk mengobati penyakit menular pada organ THT, kulit dan selaput lendir, gonore, sifilis, tetanus. Ini digunakan sebagai tindakan pencegahan setelah operasi, untuk mempertahankan remisi pada rematik, korea, endokarditis bakteri.
- Antibiotik "Ospen" adalah analog dariobat sebelumnya. Itu datang dalam bentuk tablet atau butiran. Tidak dianjurkan untuk menggabungkan dengan NVPS dan kontrasepsi oral. Sering digunakan dalam pengobatan penyakit anak.
Bentuk semi-sintetis
Kelompok obat ini termasuk antibiotik modifikasi kimia yang berasal dari jamur.
- Pertama dalam daftar ini adalah "Amoksisilin". Petunjuk penggunaan (harga - sekitar seratus rubel) menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki spektrum aksi yang luas dan digunakan untuk infeksi bakteri di hampir semua lokalisasi. Keuntungannya adalah stabil di lingkungan asam lambung, dan setelah penyerapan, konsentrasi dalam darah lebih tinggi daripada perwakilan lain dari kelompok ini. Tapi jangan mengidealkan "Amoksisilin". Petunjuk penggunaan (harga dapat bervariasi di berbagai wilayah) memperingatkan bahwa obat tersebut tidak boleh diresepkan untuk pasien dengan mononukleosis, alergi, dan wanita hamil. Penggunaan jangka panjang tidak memungkinkan karena sejumlah besar reaksi merugikan.
- Oxacillin sodium s alt diresepkan ketika bakteri memproduksi penisilinase. Obat ini tahan asam, bisa diminum, diserap dengan baik di usus. Ini dengan cepat diekskresikan oleh ginjal, jadi perlu untuk terus mempertahankan konsentrasi yang diinginkan dalam darah. Satu-satunya kontraindikasi adalah reaksi alergi. Tersedia dalam bentuk tablet atau vial sebagai cairan untuk injeksi.
- Perwakilan terakhir dari penisilin semi-sintetik adalah ampisilin trihidrat. Petunjuk penggunaan (tablet) menunjukkanbahwa ia memiliki spektrum aktivitas yang luas, mempengaruhi bakteri Gram-negatif dan Gram-positif. Ini dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, tetapi mereka yang menggunakan antikoagulan (misalnya, orang dengan patologi sistem kardiovaskular) harus berhati-hati, karena obat mempotensiasi tindakan mereka.
Pelarut
Penisilin dijual di apotek sebagai bubuk untuk injeksi. Oleh karena itu, untuk pemberian intravena atau intramuskular, mereka harus dilarutkan dalam cairan. Di rumah, Anda dapat menggunakan air suling untuk injeksi, larutan natrium klorida isotonik atau larutan novocaine dua persen. Harus diingat bahwa pelarutnya tidak boleh terlalu hangat.
Indikasi, kontraindikasi dan efek samping
Indikasi pengobatan antibiotik adalah diagnosis: pneumonia lobar dan fokal, empiema pleura, sepsis dan septikemia, endokarditis septik, meningitis, osteomielitis. Tonsilitis bakteri, difteri, demam berdarah, antraks, gonore, sifilis, infeksi kulit bernanah termasuk dalam bidang tindakan.
Ada beberapa kontraindikasi untuk pengobatan dengan kelompok penisilin. Pertama, adanya hipersensitivitas terhadap obat dan turunannya. Kedua, diagnosis epilepsi yang mapan, yang tidak memungkinkan untuk menyuntikkan obat ke dalam tulang belakang. Adapun kehamilan dan menyusui, dalam hal ini, manfaat yang diharapkan harus secara signifikan melebihi risiko yang mungkin terjadi, karena penghalang plasenta permeabel terhadap penisilin. Saat minum obatbayi perlu dialihkan sementara ke metode menyusui lain, karena obat masuk ke dalam ASI.
Efek samping dapat terjadi pada beberapa level sekaligus.
Dari sisi sistem saraf pusat, mual, muntah, rangsangan, meningisme, kejang, dan bahkan koma dapat terjadi. Reaksi alergi dimanifestasikan dalam bentuk ruam kulit, demam, nyeri sendi dan pembengkakan. Kasus syok anafilaksis dan kematian telah dilaporkan. Karena aksi bakterisida, kandidiasis vagina dan rongga mulut dimungkinkan, serta dysbacteriosis.
Fitur penggunaan
Dengan hati-hati, perlu untuk meresepkan pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, dengan gagal jantung yang sudah mapan. Seharusnya tidak direkomendasikan untuk menggunakannya untuk orang yang rentan terhadap reaksi alergi, serta bagi mereka yang hipersensitif terhadap sefalosporin.
Jika lima hari setelah dimulainya terapi, tidak ada perubahan pada kondisi pasien, maka perlu menggunakan analog penisilin atau mengganti kelompok antibiotik. Bersamaan dengan penunjukan, misalnya, zat "Bicillin-3", harus berhati-hati untuk mencegah superinfeksi jamur. Untuk ini, obat antijamur diresepkan.
Perlu dijelaskan dengan jelas kepada pasien bahwa penghentian pengobatan tanpa alasan yang baik menyebabkan resistensi mikroorganisme. Dan untuk mengatasinya diperlukan obat yang lebih kuat sehingga menimbulkan efek samping yang parah.
Analog penisilin telah menjadi sangat diperlukan dalam pengobatan modern. Meskipun ini adalah kelompok antibiotik terbuka paling awal, masih relevan untuk pengobatan meningitis, gonore dan sifilis, memiliki spektrum aksi yang cukup luas dan efek samping ringan untuk diresepkan pada anak-anak. Tentu saja, seperti obat apa pun, penisilin memiliki kontraindikasi dan efek samping, tetapi kemungkinan penggunaannya lebih besar daripada yang diimbangi.
