Antibiotik adalah sekelompok obat dengan mekanisme aksi etiotropik. Dengan kata lain, obat-obatan ini bertindak langsung pada penyebab penyakit (dalam hal ini, mikroorganisme penyebab) dan melakukan ini dengan dua cara: mereka menghancurkan mikroba (obat bakterisida - penisilin, sefalosporin) atau mencegah reproduksi mereka (bakteriostatik - tetrasiklin, sulfonamida).
Ada sejumlah besar obat yang merupakan antibiotik, tetapi kelompok yang paling luas di antara mereka adalah beta-laktam. Tentang mereka yang akan dibahas dalam artikel ini.
Klasifikasi agen antibakteri
Menurut mekanisme kerjanya, obat ini dibagi menjadi enam kelompok utama:
- Antibiotik yang mengganggu sintesis komponen membran sel: penisilin, sefalosporin, dll.
- Obat yang mengganggu fungsi normal dinding sel: poliena, polimiksin.
- Obat yang menghambat sintesis protein: makrolida, tetrasiklin, aminoglikosida, dll.
- Menghambat sintesis RNA pada tahap aksiRNA polimerase: rifampisin, sulfonamid.
- Menghambat sintesis RNA pada tahap aksi DNA polimerase: actinomycins dan lain-lain
- Penghambat sintesis DNA: antrasiklin, nitrofuran, dll.
Namun, klasifikasi ini sangat tidak nyaman. Dalam praktik klinis, pembagian obat antibakteri berikut diterima:
- Penisilin.
- Sefalosporin.
- Makrolid.
- Aminoglikosida.
- Polimiksin dan poliena.
- Tetrasiklin.
- Sulfanilamida.
- Turunan aminokuinolon.
- Nitrofurans.
- Fluoroquinolones.
Antibiotik beta-laktam. Struktur dan mekanisme aksi
Ini adalah sekelompok obat dengan efek bakterisida dan daftar indikasi yang cukup luas untuk digunakan. Antibiotik beta-laktam termasuk penisilin, sefalosporin, karbapenem, monobaktam. Semuanya dicirikan oleh efisiensi tinggi dan toksisitas yang relatif rendah, yang menjadikannya obat yang paling sering diresepkan untuk pengobatan banyak penyakit.
Mekanisme kerja antibiotik beta-laktam adalah karena strukturnya. Detail berlebihan tidak berguna di sini, perlu disebutkan hanya elemen terpenting, yang memberi nama pada seluruh kelompok obat. Cincin beta-laktam, yang merupakan bagian dari molekulnya, memberikan efek bakterisida yang nyata, yang dimanifestasikan dengan menghalangi sintesis elemen dinding sel patogen. Namun, banyak bakteri yang mampu menghasilkan enzim khusus yang mengganggu struktur cincin,sehingga merampas antibiotik dari senjata utamanya. Itulah sebabnya penggunaan obat-obatan yang tidak memiliki perlindungan terhadap beta-laktamase dalam pengobatan menjadi tidak efektif.
Hari ini, antibiotik dari kelompok beta-laktam, yang dilindungi dari aksi enzim bakteri, menjadi lebih luas. Mereka termasuk zat yang menghalangi sintesis beta-laktamase, misalnya asam klavulonat. Ini adalah bagaimana antibiotik beta-laktam yang dilindungi (seperti Amoxiclav) dibuat. Inhibitor enzim bakteri lainnya termasuk Sulbactam dan Tazobactam.
Obat dari golongan penisilin: latar belakang sejarah
Preparat seri ini adalah antibiotik pertama, yang efek terapeutiknya diketahui orang. Untuk waktu yang lama mereka banyak digunakan untuk mengobati berbagai penyakit dan pada tahun-tahun pertama penggunaan hampir merupakan obat mujarab. Namun, segera menjadi jelas bahwa keefektifannya secara bertahap menurun, karena evolusi dunia bakteri tidak berhenti. Mikroorganisme mampu dengan cepat beradaptasi dengan berbagai kondisi kehidupan yang kompleks, melahirkan generasi bakteri yang resisten terhadap antibiotik.
Prevalensi penisilin telah menyebabkan pertumbuhan yang cepat dari strain mikroba yang tidak peka terhadapnya, oleh karena itu, dalam bentuk murninya, sediaan kelompok ini sekarang tidak efektif dan hampir tidak pernah digunakan. Mereka paling baik digunakan dalam kombinasi dengan zat yang meningkatkan efek bakterisida, serta menekan mekanisme pertahanan bakteri.
Obat penisilin
Ini adalah antibiotik beta-laktam, klasifikasinya cukup luas:
- Penisilin alami (seperti "Benzilpenisilin").
- Antistaphylococcal ("Oxacillin").
- Penisilin spektrum luas ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Antipseudomonal ("Azlocillin").
- Penisilin yang dilindungi (dikombinasikan dengan asam klavulonat, Sulbactam, Tazobactam).
- Preparat yang mengandung beberapa antibiotik penisilin.
Ringkasan obat yang termasuk golongan penisilin
Penisilin alami berhasil menekan aktivitas mikroorganisme gram positif dan gram negatif. Dari yang terakhir, streptokokus dan agen penyebab meningitis paling sensitif terhadap kelompok antibiotik beta-laktam ini. Sisa bakteri sekarang telah memperoleh mekanisme pertahanan. Penisilin alami juga efektif melawan anaerob: clostridia, peptococci, peptostreptococci, dll. Obat-obatan ini paling tidak beracun dan memiliki jumlah efek yang tidak diinginkan yang relatif kecil, daftarnya dikurangi terutama untuk manifestasi alergi, meskipun dalam kasus overdosis, perkembangan sindrom kejang dan munculnya gejala keracunan dengan sisi sistem pencernaan.
Dari penisilin antistafilokokus, antibiotik beta-laktam Oksasilin adalah yang paling penting. Ini adalah obat untuk penggunaan sempit, karenaIni dimaksudkan terutama untuk memerangi Staphylococcus aureus. Terhadap patogen ini (termasuk strain resisten penisilin) Oxacillin paling efektif. Efek sampingnya mirip dengan perwakilan lain dari kelompok obat ini.
Penisilin spektrum luas, selain gram positif, flora gram negatif dan anaerob, juga aktif melawan patogen infeksi usus. Efek sampingnya sama seperti di atas, meski obat ini sedikit lebih mungkin menyebabkan gangguan pencernaan.
Antibiotik beta-laktam "Azlocillin" (perwakilan dari kelompok keempat penisilin) dirancang untuk memerangi Pseudomonas aeruginosa. Namun, saat ini, patogen ini telah menunjukkan resistensi terhadap obat-obatan dari seri ini, yang membuat penggunaannya tidak begitu efektif.
Penisilin yang dilindungi telah disebutkan di atas. Karena obat ini mengandung zat yang menghambat bakteri beta-laktamase, obat ini lebih efektif dalam pengobatan banyak penyakit.
Grup terakhir merupakan gabungan dari beberapa perwakilan dari seri penisilin, saling menguatkan aksi satu sama lain.
Empat generasi pembasmi bakteri
Antibiotik beta-laktam juga sefalosporin. Obat-obatan ini, seperti penisilin, berbeda dalam spektrum aksi dan efek samping yang tidak signifikan.
Ada empat kelompok (generasi) sefalosporin:
- Perwakilan paling cerdas dari generasi pertama adalah Cefazolin dan Cefalexin. Mereka dimaksudkan terutama untuk mengendalikan stafilokokus, streptokokus, meningokokus dan gonokokus, serta beberapa mikroorganisme gram negatif.
- Generasi kedua adalah antibiotik beta-laktam Cefuroxime. Wilayah tanggung jawabnya terutama mencakup mikroflora gram negatif.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" adalah perwakilan dari kelompok ketiga dari klasifikasi ini. Mereka sangat efektif melawan enterobacteria, dan juga mampu menghancurkan flora nosokomial (strain mikroorganisme rumah sakit).
- Obat utama generasi keempat adalah Cefepime. Ini memiliki semua keunggulan obat di atas, selain itu, sangat tahan terhadap aksi bakteri beta-laktamase dan memiliki aktivitas melawan Pseudomonas aeruginosa.
Sefalosporin dan antibiotik beta-laktam umumnya ditandai dengan efek bakterisida yang nyata.
Di antara reaksi merugikan dari pemberian obat-obatan ini, berbagai reaksi alergi patut mendapat perhatian paling besar (dari ruam ringan hingga kondisi yang mengancam jiwa, seperti syok anafilaksis), dalam beberapa kasus, gangguan pencernaan mungkin terjadi.
Fasilitas cadangan
"Imipenem" adalah antibiotik beta-laktam yang terkait dengankelompok karbapenem. Dia, serta "Meropenem" yang tidak kalah terkenal, dalam hal efektivitas dampak pada mikroflora yang resisten terhadap obat lain, dapat memberikan peluang bahkan pada sefalosporin generasi ketiga dan keempat.
Antibiotik beta-laktam dari kelompok karbapenem adalah obat yang digunakan pada kasus penyakit yang sangat parah ketika patogen tidak dapat diobati dengan obat lain.
Cadangan nomor dua
"Aztreonam" adalah perwakilan monobaktam yang paling menonjol, ditandai dengan spektrum aksi yang agak sempit. Antibiotik beta-laktam ini paling efektif melawan aerob Gram-negatif. Namun, perlu dicatat bahwa, seperti Imipenem, Aztreonam praktis tidak sensitif terhadap beta-laktamase, yang menjadikannya obat pilihan untuk bentuk penyakit parah yang disebabkan oleh patogen ini, terutama ketika pengobatan dengan antibiotik lain tidak efektif.
Spektrum aksi antibiotik beta-laktam
Meringkas hal di atas, perlu dicatat bahwa obat-obatan dari kelompok ini berdampak pada sejumlah besar varietas patogen. Mekanisme kerja antibiotik beta-laktam sedemikian rupa sehingga tidak ada kesempatan bagi mikroba untuk bertahan hidup: blokade sintesis dinding sel adalah hukuman mati bagi bakteri.
Organisme gram positif dan gram negatif, aerob dan anaerob… Ada obat yang sangat efektif untuk semua perwakilan flora patogen ini. Tentu saja, ada obat yang sangat khusus di antara antibiotik ini, tetapi sebagian besar masih siap untuk melawan beberapa patogen penyakit menular sekaligus. Antibiotik beta-laktam mampu melawan bahkan perwakilan dari flora nosokomial, yang paling resisten terhadap pengobatan.
Apa itu strain rumah sakit?
Kita berbicara tentang mikroorganisme yang ada di institusi medis. Sumber kemunculan mereka adalah pasien dan staf medis. Bentuk penyakit yang laten dan lamban sangat berbahaya. Rumah sakit adalah tempat yang ideal di mana pembawa semua kemungkinan jenis penyakit menular berkumpul. Dan pelanggaran aturan dan peraturan sanitasi adalah lahan subur bagi flora ini untuk menemukan tempat untuk hidup, di mana ia dapat hidup, berkembang biak, dan menjadi resisten terhadap obat-obatan.
Tingginya resistensi galur rumah sakit terutama disebabkan oleh fakta bahwa, setelah memilih institusi rumah sakit sebagai habitatnya, bakteri mendapat kesempatan untuk bersentuhan dengan berbagai obat. Secara alami, efek obat pada mikroorganisme terjadi secara acak, tanpa tujuan menghancurkannya, dan dalam dosis kecil, dan ini berkontribusi pada fakta bahwa perwakilan mikroflora rumah sakit dapat mengembangkan perlindungan terhadap mekanisme destruktif bagi mereka, belajar melawannya. Beginilah munculnya ketegangan, yang sangat sulit untuk dilawan, dan terkadang tampaknya tidak mungkin.
Antibiotik dari seri beta-laktam dengan satu atau lain cara mencoba untuk memecahkan masalah yang sulit ini. Diantaranya adalah perwakilanmampu cukup berhasil melawan bahkan bakteri yang paling tidak sensitif terhadap obat. Ini adalah obat cadangan. Penggunaannya terbatas, dan mereka ditugaskan hanya jika benar-benar diperlukan. Jika antibiotik ini sering digunakan secara tidak wajar, maka kemungkinan besar ini akan berakhir pada penurunan efektivitasnya, karena bakteri akan memiliki kesempatan untuk berinteraksi dengan dosis kecil obat ini, mempelajarinya, dan mengembangkan cara perlindungan.
Kapan antibiotik beta-laktam diresepkan?
Indikasi penggunaan kelompok obat ini terutama karena spektrum aksinya. Cara terbaik adalah meresepkan antibiotik beta-laktam untuk infeksi yang sensitif terhadap aksi obat ini.
Penisilin telah membuktikan diri dalam pengobatan faringitis, tonsilitis, pneumonia, demam berdarah, meningitis, endokarditis bakteri, actinomycosis, infeksi anaerob, leptospirosis, salmonellosis, shigellosis, penyakit menular pada kulit dan jaringan lunak. Jangan lupa obat yang bisa melawan Pseudomonas aeruginosa.
Sefalosporin memiliki spektrum aksi yang sama, sehingga indikasinya hampir sama dengan penisilin. Namun, harus dikatakan bahwa efektivitas sefalosporin, terutama dua generasi terakhir, bukanlah contoh yang lebih tinggi.
Monobactams dan carbapenem dirancang untuk melawan penyakit yang paling parah dan sulit diobati, termasuk yang disebabkan oleh strain rumah sakit. Merekajuga efektif pada sepsis dan syok septik.
Tindakan yang tidak diinginkan
Seperti yang telah disebutkan, antibiotik beta-laktam (obat yang termasuk dalam kelompok ini tercantum di atas) memiliki sejumlah kecil efek berbahaya pada tubuh. Sindrom kejang yang jarang terjadi dan gejala gangguan sistem pencernaan tidak menimbulkan ancaman bagi kehidupan. Reaksi alergi parah terhadap antibiotik beta-laktam bisa menjadi sangat berbahaya.
Ruam, pruritus, rinitis, dan konjungtivitis tidak mengancam kehidupan, meskipun sangat tidak menyenangkan. Yang benar-benar harus ditakuti adalah reaksi parah seperti edema Quincke (terutama di laring, yang disertai dengan mati lemas parah hingga tidak dapat bernapas) dan syok anafilaksis. Oleh karena itu, obat hanya dapat diberikan setelah tes alergi dilakukan.
Reaksi silang juga dimungkinkan. Antibiotik beta-laktam, klasifikasi yang menyiratkan adanya sejumlah besar kelompok obat, sangat mirip dalam struktur satu sama lain, yang berarti bahwa jika salah satunya tidak toleran, yang lain juga akan dirasakan oleh tubuh. sebagai alergen.
Beberapa kata tentang faktor-faktor yang meningkatkan resistensi bakteri
Penurunan bertahap dalam efektivitas obat antibakteri (termasuk antibiotik beta-laktam) disebabkan oleh resep yang terlalu sering dan sering salah. Kursus pengobatan yang tidak lengkap, penggunaan dosis terapeutik kecil tidak berkontribusi pada pemulihan, tetapimemberi mikroorganisme kesempatan untuk "melatih", menemukan dan mengembangkan metode perlindungan terhadap obat-obatan. Jadi apakah mengherankan bahwa yang terakhir menjadi tidak efektif dari waktu ke waktu?
Meskipun sekarang antibiotik tidak tersedia di apotek tanpa resep, Anda tetap bisa mendapatkannya. Dan ini berarti bahwa pengobatan sendiri dan masalah yang terkait dengannya (penggunaan obat yang sama sepanjang waktu, penghentian terapi yang tidak masuk akal, dosis yang dipilih secara tidak benar, dll.) Akan tetap ada, menciptakan kondisi untuk penanaman galur yang resisten..
Flora rumah sakit juga tidak akan kemana-mana, memiliki kesempatan untuk secara aktif menghubungi berbagai obat dan menemukan cara baru untuk menangkalnya.
Apa yang harus dilakukan? Jangan mengobati sendiri, ikuti rekomendasi dari dokter yang merawat: minum obat selama diperlukan, dan dalam dosis yang benar. Tentu saja, lebih sulit untuk melawan flora nosokomial, tetapi masih mungkin. Pengetatan standar sanitasi dan penerapannya yang ketat akan mengurangi kemungkinan terciptanya kondisi yang menguntungkan bagi perkembangbiakan flora yang resisten.
Beberapa kata sebagai kesimpulan
Topik yang sangat luas - antibiotik beta-laktam. Farmakologi (ilmu tentang obat-obatan dan efeknya pada tubuh) mencurahkan beberapa bab untuk mereka, yang tidak hanya mencakup deskripsi umum kelompok, tetapi juga berisi deskripsi perwakilannya yang paling terkenal. Artikel ini tidak mengklaim lengkap, hanya mencoba memperkenalkan yang utamasaat-saat yang perlu Anda ketahui tentang obat-obatan ini.
Jaga kesehatan dan jangan lupa: sebelum menggunakan antibiotik ini atau itu, baca instruksi dengan cermat dan ikuti rekomendasi dengan ketat, dan bahkan lebih baik, konsultasikan dengan spesialis.
