Histamine H1 receptor blocker (disingkat AGP) telah melayani umat manusia selama sekitar tujuh puluh tahun. Mereka selalu diminati dalam pengobatan. Dengan latar belakang ini, mereka baru-baru ini digunakan tanpa resep dokter, yang mengkhawatirkan. Paling sering, penghambat tersebut digunakan untuk mengobati patologi alergi, namun, mereka sering digunakan dalam pengobatan kompleks penyakit seperti bronkitis, pneumonia, dan proses autoimun, yang, tentu saja, bertentangan dengan pengetahuan modern tentang asal-usulnya.
Selanjutnya, mari kita lihat lebih dekat penghambat reseptor histamin H1, cari tahu apa saja fiturnya, dan selain itu, cari tahu mana yang termasuk generasi kedua.
Definisi: apa itu penghambat reseptor?
H1-histamin receptor blocker adalah obat. Ada banyak obat yang mempengaruhi pelepasan, dan selain itu, dinamika, kinetika dan metabolisme histamin. Ini termasuk, khususnya, agonis histamin fisiologis dan terbalik.
Secara historis, istilah "antihistamin" mengacu pada obat yang memblokir reseptor H1-histamin. Sejak 1937, ketika efek antihistamin dari senyawa yang disintesis sebelumnya pertama kali dikonfirmasi secara eksperimental, perkembangan telah berlangsung seiring dengan peningkatan obat antihistamin terapeutik. Sekarang mari kita beralih ke mempertimbangkan fitur perangkat medis tersebut.
Fitur dana ini
Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa histamin, karena efeknya pada reseptor pada sistem pernapasan manusia, kulit dan mata, menyebabkan gejala khas alergi, dan antihistamin yang secara selektif memblokir reseptor histamin H1 dapat menghentikan dan mencegahnya.
Sebagian besar obat antihistamin yang digunakan memiliki sejumlah sifat spesifik farmakologis yang mencirikannya sebagai kelompok yang terpisah. Ini termasuk efek dalam bentuk sifat antipruritus, dekongestan, antispastic, antikolinergik, antiserotonin, obat penenang dan anestesi lokal, dan di samping itu, pencegahan kejang bronkial yang diinduksi histamin. Beberapa di antaranya tidak dicirikan oleh blokade histamin, tetapi oleh fitur struktural.
Mekanisme penghambatan kompetitif
Obat antihistamin dapat memblokir efek histaminReseptor H1 pada mekanisme penghambatan kompetitif. Tetapi afinitas mereka untuk reseptor ini secara signifikan lebih rendah dibandingkan dengan histamin. Oleh karena itu, obat-obatan ini tidak dapat menggantikan histamin yang terikat pada reseptor.
Mereka hanya dapat memblokir reseptor yang dilepaskan dan tidak ditempati. Oleh karena itu, penghambat tipe H1 paling efektif dalam mencegah reaksi alergi langsung, dan jika reaksi sudah terjadi, ini mencegah pelepasan bagian baru dari histamin.
Berdasarkan struktur kimianya, sebagian besar obat ini diklasifikasikan sebagai amina, larut dalam lemak, yang memiliki struktur yang sama. Inti mereka diwakili oleh kelompok aromatik atau heterosiklik. Mereka menghubungkannya dengan bantuan molekul nitrogen, karbon atau oksigen dengan gugus amino. Inti menentukan tingkat keparahan aktivitas antihistamin bersama dengan beberapa sifat zat. Mengetahui komposisinya, dimungkinkan untuk menentukan terlebih dahulu kekuatan obat beserta efeknya, misalnya, dimungkinkan untuk menetapkan kemampuan menembus sawar darah-otak. Selanjutnya, cari tahu jenis obat apa saja yang dibagi.
Tipe antagonis
Ada beberapa klasifikasi antagonis reseptor histamin H1, meskipun tidak satupun dari mereka dianggap diterima secara umum saat ini. Menurut salah satu klasifikasi populer, obat antihistamin dibagi menjadi obat pertama dangenerasi kedua.
Obat yang menghambat reseptor histamin H1 yang termasuk dalam generasi pertama biasanya disebut sedatif (berdasarkan efek samping yang dominan), berbeda dengan obat non-sedatif yang termasuk dalam generasi kedua. Saat ini, generasi ketiga juga sedang diisolasi, yang mencakup obat-obatan baru yang mendasar dalam bentuk metabolit aktif, yang, selain aktivitas antihistamin tertinggi, menunjukkan tidak adanya efek sedatif dan efek kardiotoksik yang khas dari obat generasi kedua.
Selain itu, menurut struktur kimianya (yang sangat bergantung pada ikatan X), obat antihistamin dibagi menjadi beberapa kategori: etanolamin bersama dengan etilendiamin, alkilamina, turunan kuinuklidin, alfakarbolin, piperazin, fenotiazin, dan piperidin.
Mari kita pertimbangkan penghambat reseptor histamin H1 secara lebih rinci.
Obat generasi pertama dan kedua
Jadi, obat generasi pertama termasuk produk medis berupa Diphenhydramine, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin dan lain-lain.
H1 histamin receptor blocker generasi ke-2 termasuk Akrivastine bersama dengan Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" dan lain-lain.
Loratadine sebagai antihistamin generasi kedua yang paling efektif
Diterapkan secara luasobat generasi kedua saat ini adalah obat yang disebut Loratadine. Efek antihistamin obat ini mencapai maksimum setelah delapan sampai dua belas jam. Itu berlangsung lebih dari dua puluh empat jam. Perlu dikatakan bahwa alat ini dipelajari dengan baik, dan jarang menyebabkan reaksi yang merugikan pada pasien. Dosisnya tergantung langsung pada usia, dan di samping itu, pada berat badan.
Metabolit aktif - apa itu?
Matabolit aktif penghambat reseptor histamin H1 adalah bentuk aktif obat setelah obat diproses oleh tubuh. Sebagian besar obat di atas rusak, sebagai suatu peraturan, di hati, diikuti oleh pembentukan bentuk metabolit aktif yang memainkan peran yang sangat penting dalam penerapan efek terapeutik yang diperlukan. Jika fungsi hati terganggu, beberapa obat dapat terakumulasi dalam tubuh manusia, yang akan menyebabkan pemanjangan interval QT pada elektrokardiogram dengan perkembangan lebih lanjut dari takikardia pirouette ventrikel.
Indikasi utama penggunaan narkoba
Indikasi utama untuk meresepkan obat tersebut kepada pasien adalah penyimpangan dalam kesejahteraan karena adanya berbagai reaksi alergi dalam bentuk dermatitis atopik, respons alergi, urtikaria, gigitan serangga, dll. obat adalah bahwa mereka memblokirreseptor histamin dalam tubuh. Berkat mekanisme ini, pelepasan komponen aktif biologis ke dalam darah dan jaringan, yang bertanggung jawab atas perkembangan manifestasi alergi, berhenti atau berkurang.
Jadi, kelompok obat yang paling umum untuk pengobatan alergi adalah antihistamin. Obat ini memblokir histamin, yang diproduksi selama reaksi alergi. Oleh karena itu, jika tidak ada manifestasi klinis alergi pada seseorang, maka obat tersebut tidak boleh dikonsumsi untuk pencegahan, karena mereka tidak akan memiliki tindakan apa pun. Kategori obat ini adalah salah satu yang tertua di bidang farmakologi. Perlu dicatat bahwa yang pertama disintesis pada empat puluhan abad terakhir. Saat ini, sudah ada tiga generasi obat-obatan ini.
