Tindakan farmakologi dari sediaan medis "Allopurinol" adalah untuk mengurangi tingkat kejenuhan asam dan mencegah pengendapan dan pertumbuhan yang disebut urat, karena pengaruhnya pada mekanisme pembentukan asam urat di tubuh. Menurut petunjuk penggunaan "Allopurinol-EGIS" 100 dan 300 mg, serta produsen lain, indikasi utama untuk meresepkan obat termasuk pencegahan dan pengobatan terapi asam urat (dengan pengecualian periode eksaserbasi dan peradangan), urolitiasis pada ginjal, onkoterapi selama terapi puasa.
Semua analog farmakologis dari obat di atas dengan satu atau lain cara mengandung senyawa kimia allopurinol, perbedaan di antara mereka terletak pada berbagai komponen penyusun yang menyertainya, yang pada gilirannya mempengaruhi efek dalam hal efek yang lebih terkonsentrasi atau ringan pada tubuh. Tentu saja, perbedaan komponen secara langsung mempengaruhi harga obat.
Farmakodinamika
"Allopurinol" dan metabolit utamanya oxypurinol mengganggu biosintesis asam urat, memiliki sifat urostatik, yang lebih didasarkan pada kemampuan untuk menghancurkan protein xantin oksidase, yang mengarah pada pengurangan akumulasi asam urat dan mempromosikan pembubaran urat.
Farmakokinetik
Obat diserap di kerongkongan bagian atas dalam waktu singkat. Setelah penggunaan internal, obat muncul dalam plasma darah setelah setengah jam hingga satu jam. Bioavailabilitas zat berada pada kisaran 67-90%.
Kejenuhan puncak tercapai setelah satu setengah jam. Obat ini praktis tidak bergabung dengan protein dalam plasma. Besarnya selisihnya berada pada angka 1,3 l/kg.
Agen dengan cepat (waktu paruh dari plasma darah adalah dua jam) teroksidasi melalui xantin oksidase dan aldehida oksidase menjadi oksipurinol, yang juga dianggap sebagai penghambat kuat xantin oksidase, tetapi waktu paruh metabolit dapat bertahan dari tiga belas hingga tiga puluh jam. Mengingat waktu paruh yang panjang, mungkin ada penumpukan bertahap pada awal penyembuhan sampai saturasi ekuilibrium tercapai. Pada pasien dengan fungsi ginjal yang baik, konsentrasi rata-rata adalah lima sampai sepuluh mg / l setelah dosis. "Allopurinol" diekskresikan terutama oleh ginjal, sementara kurang dari 10% zat diekskresikan dalam bentuk yang tidak dimodifikasi. Sekitar 20% diekskresikan dalam tinja. Zat aktif diekskresikan dalam urin dalam bentuk yang tidak dimodifikasi setelah reabsorpsi tubulus.
Petunjuk penggunaantablet "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", dll.), ulasan yang positif, mengatakan bahwa patologi ginjal menyebabkan peningkatan waktu paruh oxypurinol, untuk alasan ini, pasien dengan gagal ginjal harus mengikuti saran mengenai dosis.
Indikasi
Ulasan dan petunjuk penggunaan "Allopurinol" dalam tablet merekomendasikan penggunaan:
Pasien berusia di atas 18 tahun. Pengobatan mutlak semua bentuk hiperurisemia yang tidak dikendalikan dengan nutrisi yang tepat, dengan jumlah asam urat dalam kisaran lima ratus lima puluh mikromol / l dan lebih; penyakit yang dirangsang oleh peningkatan jumlah asam urat, khususnya asam urat, nefropati urat dan urolitiasis urat; hiperurisemia sekunder dari berbagai asal; hiperurisemia primer dan sekunder pada berbagai hemoblastosis
Anak-anak dan remaja dengan berat lebih dari 15 kilogram. Hiperurisemia sekunder dari berbagai asal; nefropati urat, yang muncul sebagai hasil pengobatan kanker darah; Penyakit Lesch-Nyhan dan defisiensi adenine phosphoribosyl transferase
Anak-anak dan remaja dengan berat lebih dari 45 kilogram. Hiperurisemia sekunder dari berbagai asal; nefropati urat, yang muncul sebagai akibat dari penyembuhan penyakit darah; defisiensi enzim kongenital, khususnya disgenitalisme Lesch-Nyhan dan kekurangan adenin phosphoribosyltransferase
Kontraindikasi
Kepekaan tinggi terhadap "Allopurinol" atau salah satu bahan obat.
Patologi berat pada fungsi ginjal (klirens kreatinin kurang dari 2 ml/menit) dan hati.
Jika klirens kreatinin kurang dari 20 ml/menit, jangan gunakan tablet 300 mg.
Bagaimana cara menggunakan?
Porsi harian ditentukan secara individual sehubungan dengan tingkat konsentrasi asam urat. Untuk mengurangi risiko reaksi sekunder, terapi harus dimulai pada 100 mg sekali sehari dan ditingkatkan hanya jika kadar asam urat tidak cukup berkurang.
Dalam petunjuk penggunaan untuk "Allopurinol" (300 mg), kursus berikut ditunjukkan:
- untuk kondisi ringan, 0,1 g hingga 0,2 g per hari;
- untuk kondisi yang cukup serius - dari 0,3 g hingga 0,6 g per hari;
- untuk kondisi serius - dari 0,7 g hingga 0,9 g per hari.
Jika porsi harian melebihi 300 mg, harus dibagi menjadi beberapa dosis (tidak lebih dari 300 mg sekaligus).
Saat menghitung dosis suatu zat per berat badan pasien, gunakan dosis 2-10 mg/kg.
Anak-anak dan remaja. Porsi harian adalah 0,01 g/kg berat badan, dibagi menjadi tiga dosis. Porsi harian terbesar adalah 0,4 mg. Gunakan tablet 0.1g
Usia dewasa. Karena kurangnya informasi khusus mengenai penggunaan obat dalam kategori pasien ini, dianjurkan untuk menggunakan dosis rasional terapeutik terendah. Harus diperhatikanmemperhatikan kemungkinan patologi fungsi ginjal pada pasien lanjut usia.
Patologi ginjal. Karena obat dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal, jika fungsinya patologis, kemungkinan overdosis jika porsinya tidak dipilih dengan benar.
Pada penyakit ginjal berat, dosis harian maksimum adalah 0,1 g. Dosis tunggal 0,1 g dapat diterima dengan interval lebih dari satu hari (setiap beberapa hari).
Pasien dengan patologi hati.
Pasien dengan penyakit hati harus diberi resep dosis serendah mungkin. Pemantauan berkala tes fungsi hati dianjurkan pada awal pengobatan.
Pil 0,3 g tidak boleh diresepkan untuk pasien ini karena kandungan elemen fungsi yang tinggi.
Pil harus diminum setelah makan, tanpa dikunyah, bersama dengan banyak air.
Durasi pengobatan tergantung pada perjalanan penyakit. Untuk mencegah pembentukan oksalat dan batu urat dan pada hiperurisemia primer dan asam urat, terapi jangka panjang harus digunakan dalam banyak kasus. Untuk hiperurisemia sekunder, kursus singkat direkomendasikan tergantung pada peningkatan kadar asam urat.
Overdosis
Setelah mengambil dosis tunggal dua puluh gram, tanda-tanda seperti muntah, mual, diare dan pusing kadang-kadang diamati. Dalam kasus lain, porsi 22,5 g tidak menyebabkan hasil yang tidak diinginkan. Setelahasupan jangka panjang 0,2-0,4 g per hari, pasien dengan gangguan fungsi ginjal menggambarkan tanda-tanda keracunan yang parah (reaksi dermatologis, demam, hepatitis, eosinofilia, dan komplikasi gagal ginjal). Dalam kasus overdosis, dinamika xanthine oxidase ditekan secara signifikan, tetapi hanya dalam kasus penggunaan kompleks 6-mercaptopurine dan azathioprine, efek zat disertai dengan komplikasi yang signifikan.
Sesuai petunjuk penggunaan, jika dicurigai overdosis, pasien harus lavage lambung, memicu mual, atau menggunakan arang aktif dan natrium fosfat.
Reaksi merugikan
Dalam petunjuk penggunaan Allopurinol, efek sampingnya adalah sebagai berikut.
Pada awal terapi, serangan asam urat dapat terjadi secara instan.
Reaksi kecil lebih sering terjadi pada insufisiensi ginjal dan/atau hati atau bila dikombinasikan dengan ampisilin atau amoksisilin.
Dermatologi: sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik; alopecia, furunculosis, angioedema, depigmentasi rambut. Reaksi dermatologis yang paling umum (sekitar 4%) terjadi selama periode terapi dan dapat dinyatakan sebagai ruam. Jika reaksi ini terjadi, obat harus segera dihentikan. Bahkan setelah gejalanya berkurang, Anda dapat meresepkan obat dalam dosis rendah (misalnya, 50 mg per hari). Jika perlu, inidosis dapat ditingkatkan dari waktu ke waktu. Dalam kasus manifestasi sekunder dari ruam dermatologis, zat harus dihentikan, karena fenomena hipersensitivitas yang parah dapat terjadi.
Sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas tipe lambat disertai demam, ruam dermatologis, dan patologi lain yang berdampak buruk pada kesehatan (peningkatan transaminase dan alkaline phosphatase yang reversibel); kolangitis dan batu xanthine; syok anafilaksis.
Hati: Kelainan fungsi hati mulai dari pembesaran asimptomatik pada tes fungsi hati hingga hepatitis (termasuk kematian hati dan hepatitis granulomatosa).
Saluran pencernaan: muntah, mual, diare; hematemesis, steatorrhea, stomatitis.
Darah: Patologi sumsum tulang yang parah sangat jarang terjadi, terutama pada pasien dengan insufisiensi ginjal; sangat jarang ada perubahan jumlah darah, aplasia eritrosit sejati.
Sistem saraf: ataksia, penyakit perifer, gangguan pengecapan, koma, migrain, neuropati, mati suri, pusing, lesu, mati rasa.
Sistem kardiovaskular: bradikardia, hipertensi arteri.
Interaksi dengan obat lain
"Allopurinol" menunda penarikan probenesid. Efektivitas obat berkurang bila menggunakan zat yang dapat menghilangkan asam urat.
Penggunaan "Allopurinol" dan "Captopril" secara bersamaan dapat meningkatkan risiko reaksi dermatologis, terutama pada penyakit kronis.penyakit ginjal.
Efek antikoagulan (kumarin) dapat meningkat, oleh karena itu pemantauan pembekuan darah yang lebih sering diperlukan, serta pengurangan dosis turunan kumarin.
Dalam patologi fungsi ginjal, terutama dengan penggunaan kombinasi obat-obatan, efek hipoglikemik klorpropamid dapat diperpanjang, yang memerlukan pengurangan dosis.
Dalam porsi yang signifikan, obat menghambat metabolisme teofilin, oleh karena itu, pada awal terapi Allopurinol atau dengan peningkatan dosisnya, kadar teofilin plasma harus dipantau.
Saat menggunakan obat-obatan dengan sitostatika, perubahan komposisi darah lebih sering terjadi daripada dengan pemberian tunggal zat aktif. Untuk alasan ini, jumlah darah harus dipantau secara berkala.
Dengan penggunaan kompleks obat dengan vidarabine, lima puluh persen plasma akhir diperpanjang, akibatnya, kombinasi seperti itu harus digunakan dengan hati-hati untuk menghindari peningkatan keparahan reaksi sekunder. Saat menggunakan zat obat, konsentrasi siklosporin dalam plasma dapat meningkat - peningkatan keparahan reaksi sekunder terhadap siklosporin dapat diterima.
Obat ini meningkatkan akumulasi zat besi di sel-sel hati. Suplementasi zat besi harus dikurangi.
"Allopurinol" dapat menyebabkan peningkatan keparahan reaksi minor obat tunggal, khususnya bila digunakan bersamaan dengan ancaman kaptoprilterjadinya reaksi dermatologis dapat meningkat, terutama pada gagal ginjal permanen.
Analog
Analog obat tidak kalah efektifnya dengan obat itu sendiri. Harga obat semacam itu cukup terjangkau. Di antara analog Allopurinol yang paling umum digunakan, petunjuk penggunaan dan ulasan yang mirip dengan obat yang dijelaskan, Anda dapat berhenti di Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Diproduksi dalam bentuk tablet, mengatur pertukaran asam urat. Indikasi utama untuk digunakan adalah asam urat atau gout arthritis. Saat mengambil obat ini, eksaserbasi proses inflamasi dan pembubaran batu di kandung kemih dengan keluar lebih lanjut adalah mungkin. Oleh karena itu, selama terapi dengan Purinol, dianjurkan untuk memperbanyak asupan air.
Allopurinol-EGIS
Obat yang paling efektif untuk mengurangi jumlah asam urat dalam indikasi diagnostik yang sama adalah, menurut petunjuk penggunaan, "Allopurinol-EGIS". Dalam ulasan, baik pasien maupun dokter mengkonfirmasi bahwa obat tersebut cukup agresif dan dapat memicu eksaserbasi asam urat, sehingga Colchicine direkomendasikan untuk orang tua dan pasien dengan patologi ginjal. Juga diresepkan untuk pengobatan asam urat dan batu ginjal.
Allopurinol Nycomed
Digunakan sebagai obat pencegahpembentukan dan pertumbuhan batu dalam urea dan mempercepat ekskresinya dalam urin. Ciri khas obat ini adalah absorpsinya yang cepat (satu atau dua jam) dan absorpsi lengkap dari saluran cerna.
Allopurinol Teva
Direkomendasikan untuk asam urat, onkopatologi, dan, yang penting, untuk pengaturan metabolisme purin pada anak-anak. Obatnya cukup pekat, sehingga dibiarkan membelah tablet menjadi beberapa bagian.
Zilorik
Obat yang tindakan farmakologisnya adalah mengurangi kadar urat secara keseluruhan dalam tubuh dan mencegah pengendapannya di organ. Obat, karena komponen yang menyertainya, praktis tidak menimbulkan efek samping, tetapi tidak diresepkan untuk intoleransi individu.
Sanfipurol
Obat yang mengatur proses metabolisme asam urat. Ini digunakan sebagai analog untuk asam urat, batu ginjal, nefropati, leukemia. Selama terapi dengan Sanfipurol, dianjurkan untuk mengonsumsi hingga dua liter cairan per hari.
Terapi dengan penggunaan "Allopurinol" dan analognya dimulai, sebagai aturan, dengan dosis harian kecil dan dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui. Perlu dicatat bahwa penunjukan dan dosis obat di atas dibuat secara eksklusif oleh dokter yang merawat.
Jadi, artikel ini membahaspetunjuk penggunaan "Allopurinol" 100 dan 300 mg.
